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Composición:
Cada cápsula blanda contiene: Maleato de Clorfenamina 2.000 mg; Clorhidrato de Pseudoefedrina 30.000 mg; Paracetamol 250.000 mg.
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Acción Terapéutica:
Antihistamínico, descongestionante, analgésico-antipirético.
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Indicaciones:
Alivio de los síntomas del resfrío común o de origen alérgico y la gripe.
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Propiedades:
Acción farmacológica: Paracetamol: Este fármaco exhibe propiedades analgésicas y antipiréticas. Analgesia: Se desconoce el mecanismo exacto de la acción analgésica del paracetamol aunque se sabe que actúa a nivel del sistema nervioso central. Se cree que el paracetamol aumenta el umbral del dolor inhibiendo las ciclooxigenasas, enzimas que participan en las síntesis de prostaglandinas. Sin embargo, el paracetamol no inhibe las ciclooxigenasas en los tejidos periféricos, razón por la cual carece de actividad antiinflamatoria. El paracetamol también parece inhibir la síntesis y/o los efectos de varios mediadores químicos que sensibilizan los receptores del dolor a los estímulos mecánicos o químicos. Antipirético: Investigaciones indican que los pirógenos endógenos producidos por los leucocitos producen una elevación de la prostaglandina E (PGE) en el líquido cefalorraquídeo. El paracetamol ha demostrado su efecto antipirético bloqueando el pirógeno endógeno en el centro hipotalámico regulador de la temperatura, inhibiendo la síntesis de prostaglandinas. El calor es disipado por vasodilatación, aumento del flujo sanguíneo periférico y vasodilatación. Pseudoefedrina: Amina simpaticomimética, esterioisómero de la efedrina, actúa directamente sobre los receptores a -adrenérgicos de la mucosa del tracto respiratorio provocando vasocontricción y sobre los receptores ß-adrenérgicos provocando relajación bronquial. De esta forma reduce la turgencia de las membranas mucosas de la nariz, disminuye la hiperemia tisular, el edema, la congestión nasal y aumentando la permeabilidad de las vías respiratorias nasales. Clorfenamina: Antagonista selectivo de la histamina por los receptores H1 que ayuda a controlar los síntomas de la alergia. La estimulación de los receptores H1 es responsable del desencadenamiento de los fenómenos tipos alérgicos, caracterizados fundamentalmente por broncoconstricción, aumento de secreciones y aumento de la permeabilidad capilar. Farmacocinética: Paracetamol: El paracetamol se absorbe rápida y completamente por vía oral, desde el tracto gastrointestinal, y bastante bien por vía rectal, teniendo la ventaja de evitar el primer paso hepático. Las concentraciones máximas de la droga se obtienen dentro de 30 a 60 minutos después de la dosis oral. La biodisponibilidad es muy elevada (cercana al 100%) y se metaboliza principalmente en el hígado, donde la mayor parte se convierte en compuestos inactivos por formación de sulfatos y glucurónidos, y posteriormente es excretado por los riñones. Una pequeña proporción se metaboliza mediante el sistema enzimático citocromo P-450 en el hígado, por acción de las oxidasas mixtas, originando N-acetilbenzoquinoeimida que es inactivado por reacción con los grupos sulfhidrilo del glutatión y eliminado en la orina conjugado con cisteína y ácido mercaptúrico. Dosis elevadas de paracetamol, saturan sus otras 2 vías metabólicas y se crea un exceso de N-acetilbencenquinoeimida que agota los niveles hepáticos de glutatión. Entonces el metabolito puede reaccionar covalentemente con aminoácidos de las enzimas y proteínas hepáticas, a las que inactiva y llega a provocar necrosis hepática aguda. Los niños tienen una mayor capacidad de glucoronidación, lo que los hace más susceptibles a sufrir este trastorno. Su vida media de eliminación es de 4 horas aproximadamente. Pseudoefedrina: Se absorbe rápidamente por vía oral. Se metaboliza en forma incompleta en el hígado por N-desmetilación a un metabolito inactivo. Ambos son excretados por la orina: Un porcentaje entre un 55 y 75% de la dosis es excretado como droga inalterada. Las concentraciones máximas de la droga se obtienen dentro de 60 a 120 minutos después de una dosis oral. La vida media de eliminación es variable dependiendo del pH de la orina (orinas alcalinas disminuyen la excreción renal de pseudoefedrina). Clorfenamina: Se absorbe bien por vía oral, sin embargo, sufre metabolismo de primer paso en el hígado y en la mucosa gastrointestinal. Después de la administración oral aparece en el plasma en el transcurso de 30-60 minutos y las concentraciones máximas de la droga se obtienen dentro de 2-6 horas. Estudios in vitro han demostrado que se une a proteínas plasmáticas en 69-72%. La clorfenamina y sus metabolitos son aparentemente excretados casi completamente a través de la orina.
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Posología:
Adultos y niños mayores de 12 años: 2 cápsulas 4 veces al día. No administrar más de 8 cápsulas diarias. Niños menores de 12 años: no se recomienda el uso de este medicamento en pacientes menores de 12 años, ya que no se dispone de información sobre la seguridad y la eficacia en este grupo etáreo.
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Efectos Colaterales:
Efectos colatelares descritos: Rash cutáneo, endocrinos y metabólicos: Puede haber un aumento en las concentraciones plasmáticas de cloruro, acido úrico y glucosa y posiblemente una disminución de las concentraciones plasmáticas de sodio, bicarbonato y calcio. Hematológicas: Anemia, neutropenia, pancitopenia, leucopenia. Hepáticas: Incremento de la bilirrubina. Podría haber un incremento en las fosfatasas alcalinas. Renales: Nefrotoxicidad durante tratamiento crónico. Cardiovascular: Arritmia, hipertensión, palpitación, taquicardia. Sistema nervioso central: Escalofríos, confusión, pérdida de la coordinación, mareos, somnolencia, nerviosismo, fatiga, alucinaciones, dolor de cabeza, insomnio, nerviosismo, neuritis, inquietud, convulsiones, vértigo. Dermatológicos: Fotosensibilidad, rash, urticaria. Gastrointestinales: Anorexia, constipación, diarrea, náuseas, vómitos. Genitourinarios: Disuria, poliuria, retención urinaria. Hematológicos: Agranulocitosis, anemia hemolítica, trombocitopenia. Neuromusculares y esqueléticos: Temblor, debilidad. Oculares: Visión borrosa, diplopía. Opticos: Tinnitus. Incidencia más frecuente: Sistema nervioso central: Leve a moderada somnolencia y sequedad de la boca. Incidencia menos frecuente: Sistema nervioso central: Dolor de cabeza, excitabilidad, fatiga, nerviosismo, vértigo. Gastrointestinales: Dolor abdominal, retención urinaria. Síntomas: Efectos anticolinérgicos: Torpeza o temblores, sequedad de la boca, nariz, garganta, enrojecimiento de la cara. Depresión del SNC: Somnolencia severa. Estimulación del SNC: Alucinaciones, convulsiones, insomnio, dificultades respiratorias, aumento o disminución de la frecuencia cardíaca severa o continua. Los síntomas por sobredosis de pseudoefedrina consisten en ansiedad, taquicardia y/o hipertensión, estos aparecen de 4 a 8 horas después de la ingestión. La ingestión aguda de dosis tóxicas de paracetamol (equivalentes a 150 mg/kg de peso o superiores) pueden provocar, diarrea, náuseas, vómitos, malestar general, aumento de la sudación y alteración de las pruebas hepáticas, dentro de los 2-4 días de ingerida la dosis. Puede ocurrir enfermedad o falla hepática declarada 4-6 días después de ingerida la dosis, pudiendo desembocar en una encefalopatía hepática. Tratamiento: El tratamiento es sintomático y de soporte, con posible utilización de jarabe de ipecuana para la inducción de emesis, administración de carbón activado, lavado gástrico (no más 3 horas después de la ingestión), en caso de estar imposibilitada la emesis, el oxígeno y los fluidos intravenosos. La frecuencia cardíaca debe ser monitoreada y los electrolitos sanguíneos medidos. Signos de toxicidad cardíaca pueden requerir la administración de propanolol IV. Se debe tratar la hipokalemia con una solución diluida de cloruro de potasio. En caso de delirio o convulsiones utilizar diazepam. Administrar inmediatamente acetilcisteína si se constata que la ingestión ocurrió 24 horas antes o menos. De utilidad resulta obtener los niveles plasmáticos de paracetamol con el objetivo de determinar la probabilidad de presentar hepatotoxicidad.
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Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a paracetamol, clorfenamina, pseudoefedrina o a alguno de los componentes de la formulación. Pacientes con glaucoma de ángulo cerrado o con predisposición a esta condición. Pacientes con obstrucción del cuello de la vejiga, hipertrofia prostática sintomática, durante los ataques agudos de asma, úlcera péptica estenosante, obstrucción al píloro. Pacientes bajo tratamiento con inhibidores de la Mono Amino Oxidasa (MAO) o dentro de los 14 días de haber suspendido su administración. Pacientes con hipertensión arterial severa o enfermedad arterial coronaria severa. El producto no puede ser administrado en caso de enfermedad hepática, hepatitis viral, trastornos renales o alcoholismo.
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Advertencias:
Daño hepático: Utilizar con precaución en pacientes con algún daño hepático; acetaminofeno puede causar toxicidad hepática severa en el caso de una sobredosis aguda. Se debe evitar el uso de bebidas alcohólicas durante el tratamiento con este medicamento debido a que puede potenciar el efecto depresor de la clorfenamina sobre el SNC. Se debe usar con precaución en pacientes geriátricos, quienes podrían ser especialmente sensibles frente a la acción de la clorfenamina y pseudoefedrina. Enfermedad cardiovascular: Utilizar con precaución en pacientes con hipertensión leve a moderada y enfermedad cardíaca isquémica. Incremento de la presión intraocular: Utilizar con precaución con esta condición, debido al efecto midriático anticolinérgico de la clorfenamina. Hiperplasia prostática/obstrucción urinaria: Los efectos anticolinérgicos de la clorfenamina pueden agravar estas condiciones. Hipertiroidismo: El uso de pseudoefedrina podría agravar los síntomas. Diabetes mellitus: El uso de Pseudoefedrina podría incrementar las concentraciones plasmáticas de glucosa. Usar con precaución en pacientes que presentan falla renal, podría ser necesario un ajuste de dosis. Convulsiones: La pseudoefedrina puede provocar estimulación sobre el SNC, utilizar con cuidado en este tipo de pacientes.
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Precauciones:
Embarazo y lactancia: Se debe evitar el uso de este medicamento durante el embarazo y la lactancia, ya que no se ha determinado el uso seguro de esta asociación bajo estas condiciones. Se debe tener precaución al realizar actividades que requieren un estado de alerta mental, como conducir un vehículo u operar maquinaria, ya que la clorfenamina puede provocar mareos o somnolencia.
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Interacciones Medicamentosas:
Anticonvulsivantes (hidantoína); barbitúricos, carbamacepina: Pueden incrementar el metabolismo de acetaminofeno. Colestiramina: Puede disminuir la absorción de paracetamol. Imatinib: Puede incrementar la concentración sérica de paracetamol. Isoniazida: Puede aumentar los efectos adversos/tóxicos del paracetamol. Antagonistas de vitamina K (warfarina): Paracetamol puede incrementar los efectos anticoagulantes de la warfarina. Inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO): El uso simultáneo con IMAO puede prolongar los efectos depresores y anticolinérgicos de la clorfenamina. No es recomendable el uso concomitante. El uso con pseudoefedrina incrementa y prolonga los efectos vasopresores y estimulador cardíaco de esta última, provocando dolor de cabeza, arritmias cardíacas, vómitos o crisis hipertensivas. La pseudoefedrina debiera administrarse durante o en el transcurso de los 14 días siguientes a la administración de los IMAO. Alcohol u otros medicamentos supresores del SNC: El uso concomitante puede potenciar el efecto depresor de la clorfenamina. Simpaticomiméticos: El uso conjunto con pseudoefedrina puede aumentar los efectos cardiovasculares y potenciar sus efectos adversos. Anticolinérgicos: Los efectos anticolinérgicos pueden ser potenciados con el uso concomitante de clorfenamina.
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Conservación:
Almacenar en un lugar fresco y seco a no más de 25ºC protegido de la luz y de la humedad.
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Observaciones:
Mantener este medicamento fuera del alcance de los niños.
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Presentaciones:
Envase conteniendo 10 cápsulas blandas.
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