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Composición:
Cada comprimido recubierto contiene: Fluoxetina 20 mg (como clorhidrato). Excipientes: Copovidona, Lactosa Monohidrato, Almidón Pregelatinizado, Estearato de Magnesio Vegetal, Celulosa Microcristalina, Dióxido de Titanio, Macrogol 4000, Propilenglicol, Hipromelosa, Sacarina de Sodio, Oxido de Hierro Amarillo, c.s.
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Acción Terapéutica:
Antidepresivo.
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Indicaciones:
Tratamiento de la depresión y de los trastornos obsesivo-compulsivos en adultos y niños desde los 7 años. Tratamiento de la bulimia nerviosa. Tratamiento del desorden distrófico premenstrual.
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Propiedades:
Farmacodinamia: La fluoxetina es una fenilpropanolamina de cadena corta, la cual actúa como un inhibidor potente y selectivo de la captación de serotonina, permitiendo así la acción bioquímica de la serotonina, cuyo papel en la depresión es fundamental. Farmacocinética: Absorción: Fluoxetina se absorbe bien en el tracto gastrointestinal después de la administración oral. Su biodisponibilidad no se ve afectada por el consumo de alimentos. Distribución: Fluoxetina se une ampliamente a las proteínas plasmáticas (alrededor del 95%) y se distribuye ampliamente (volumen de distribución: 20 - 40 l/kg). Las concentraciones plasmáticas de equilibrio se alcanzan después de la dosificación durante varias semanas. Las concentraciones plasmáticas de equilibrio después de una dosificación prolongada son similares a las concentraciones observadas de la 4ª a la 5ª semana, lo que indica que la disposición de fluoxetina al alcanzar el estado estacionario permanece inalterada durante la administración por periodos prolongados. Metabolismo: Fluoxetina tiene un perfil farmacocinético no lineal con efecto hepático de primer paso. La concentración plasmática máxima generalmente se alcanza de las 6 a las 8 horas después de la administración. La fluoxetina se metaboliza ampliamente por la enzima polimórfica CYP2D6, fundamentalmente en el hígado a su metabolito activo, norfluoxetina (demetilfluoxetina) mediante desmetilación. Eliminación: La vida media de eliminación de fluoxetina es de 4 a 6 días y de norfluoxetina de 4 a 16 días. Estas vidas medias prolongadas son las responsables de la permanencia del medicamento durante 5-6 semanas después de la interrupción del tratamiento. La excreción es fundamentalmente (alrededor del 60%) renal.
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Posología:
Dosis usual en adultos: Para el tratamiento de la depresión o trastornos obsesivo compulsivos: Como dosis inicial, se recomienda 1 comprimido de 20 mg por día, en preferencia por la mañana. En casos necesarios se pueden administrar dosis mayores, las cuales se pueden dividir en 2 tomas diarias. En la bulimia nerviosa: 60 mg/día, administrados en la mañana. Los pacientes pueden necesitar un ajuste en la dosificación luego de varias semanas de tratamiento si no se observa mejoría clínica. Para el desorden distrófico premenstrual: 20 mg al día tomados en forma continua (durante todo el período menstrual) o comenzando el día 14 del ciclo (antes del inicio de la menstruación) hasta el primer día del comienzo de éste y repitiendo en cada nuevo ciclo. La dosis de mantención recomendada es de 20 mg/día administrados en forma continua por un período no superior a 6 meses o en forma intermitente por un período no superior a 3 meses. El régimen de dosificación debe ser determinado basándose en las características individuales de cada paciente. Dosis límite en adultos: 80 mg/día. Dosis usual pediátrica: En trastornos depresivos mayores: La dosis inicial recomendada es de 10 ó 20 mg 1 vez al día, administrados en la mañana. Después de 2 semanas de tratamiento la dosis puede ser aumentada a 20 mg/día, según la necesidad y la tolerancia de cada paciente. Trastornos obsesivos-compulsivos: En adolescentes y niños de elevado peso corporal la dosis inicial recomendada es de 10 mg 1 vez al día, administrados en la mañana. Después de 2 semanas de tratamiento, la dosis puede ser aumentada a 20 mg/día. Los pacientes pueden necesitar un ajuste de la dosificación luego de varias semanas de tratamiento si no se observa mejoría clínica. El rango de dosis recomendado es de 20 a 60 mg/día. En niños de bajo peso corporal la dosis recomendada es de 10 mg 1 vez al día, administrados en la mañana. Los pacientes pueden necesitar un ajuste de la dosificación luego de varias semanas de tratamiento si no se observa mejoría clínica. En rango de dosis recomendado es de 20 a 30 mg/día. Dosis usual geriátrica: La dosis inicial debe ser de 10 mg/día y por lo general, no debe exceder de 60 mg/día.
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Efectos Colaterales:
Reacciones generales: Boca seca, sudoración, escalofríos, vasodilatación (sintomatología autonómica); hipersensibilidad (erupción cutánea, prurito, reacción anafilactoide); síndrome serotoninérgico, el cual se caracteriza por alteraciones del estado mental y en la actividad neuromuscular. Sistema endocrino: Se ha observado que puede haber secreción anormal de hormona antidiurética. Sistema digestivo: Náusea, diarrea, disfagia, dispepsia. Sistema nervioso: Mareo, movimientos anormales (espasmos musculares, ataxia, mioclonus), anorexia, pérdida de peso, ansiedad, fatiga, somnolencia, astenia, alteraciones del proceso del pensamiento o de la concentración, sueños anormales, insomnio, reacción maníaca, midriasis, visión borrosa. Sistema urinario: Cambios en la micción. Sistema genital: Disfunción sexual incluyendo cambios en la libido, priapismo, disminución o ausencia de eyaculación, impotencia, anorgasmia.
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Contraindicaciones:
Pacientes que han demostrado hipersensibilidad a fluoxetina o a cualquier componente de la formulación. Pacientes con insuficiencia renal severa, embarazo, lactancia. Terapia concomitante con inhibidores de la monoaminoxidasa (IMAO).
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Advertencias:
Se recomienda vigilar eventos anafilactoides y eventos sistémicos progresivos, en ocasiones graves, involucrando la piel, riñón, hígado o pulmón. El tratamiento con fluoxetina se debe interrumpir cuando se presente una erupción cutánea u otro fenómeno aparentemente alérgico para el que no se haya identificado una etiología posible. Deben ser seguidos cuidadosamente los pacientes con antecedentes de convulsiones, antecedentes cardiovasculares, hematológicos, glaucoma, hipertrofia prostática, insuficiencia hepática, e insuficiencia renal. Se recomienda no suspender abruptamente el tratamiento con este medicamento. En un análisis de 24 estudios clínicos a corto plazo (4 meses), que involucran a 4400 pacientes niños con depresión mayor, desorden obsesivo-convulsivo u otras alteraciones psiquiátricas, placebo controlados, quienes fueron tratados con antidepresivos inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina y antidepresivos de otra clase, se observó un incremento del doble en riesgo de suicidio del grupo que recibió el antidepresivo versus el grupo que recibió placebo (4% versus 2%). Antes de iniciar la terapia con un antidepresivo se deben investigar cuidadosamente los antecedentes psiquiátricos del paciente, incluyendo historia familiar y personal de suicidios y desorden bipolar. Todos los pacientes pediátricos tratados con antidepresivos por cualquier indicación deben ser estrechamente vigilados, especialmente al inicio de la terapia o al realizar ajustes de dosis, debido a que pueden experimentar empeoramiento del cuadro clínico, cambios en la conducta y surgimiento de ideas suicidas. Se debe controlar al paciente todas las semanas durante las primeras 4 semanas de tratamiento, luego semana por medio durante las siguientes 4 semanas y posteriormente a las 12 semanas o cuando sea clínicamente necesario. Se debe considerar la posibilidad de cambiar el régimen posológico o incluso discontinuar la medicación si el paciente presenta un empeoramiento de su condición o en quienes la ideación suicida es severa, abrupta en aparición o no fue parte de los síntomas iniciales. Se debe instruir a los familiares o quienes estén a cargo de los pacientes de reportar inmediatamente al médico tratante si el paciente desarrolla en forma abrupta o severa los siguiente síntomas: agitación, irritabilidad, ansiedad, ataques de pánico, insomnio, agresividad, impulsividad, acatisia, hipomanía o manía, así como el surgimiento de ideas suicidas.
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Precauciones:
Se han reportado varios casos de hiponatremia (algunos con sodio sérico menor de 110 mmol/l). La mayoría de estos casos se presentaron en pacientes de edad avanzada y en pacientes que estaban tomando diuréticos o que tenían depleción previa de volumen circulante. En pacientes con diabetes ha ocurrido hipoglicemia durante el tratamiento con fluoxetina y se ha desarrollado hiperglicemia después de la suspensión del medicamento. Quizá sea necesario ajustar la dosificación de insulina y/o hipoglicemiantes orales al iniciar o suspender el tratamiento. Cualquier medicamento psicoactivo puede afectar el juicio, el pensamiento o la habilidad motriz. Se debe recomendar a los pacientes que eviten manejar un automóvil u operar maquinarias peligrosas, hasta que tengan una certeza razonable de que su desempeño no está afectado. Embarazo y lactancia: No existen estudios realizados en mujeres embarazadas, y dado que los estudios en animales de experimentación no siempre son predictivos de la respuesta en seres humanos, se concluye que la fluoxetina no deberá emplearse durante el embarazo. La fluoxetina no deberá administrarse durante la lactancia, debido a que este fármaco así como su metabolito norfluoxetina se excretan en la leche materna. Niños y adolescentes: Se ha visto que el uso de antidepresivos en niños y adolescentes aumenta el riesgo de pensamientos y conductas suicidas.
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Interacciones Medicamentosas:
Drogas metabolizadas por el sistema citocromo P450 II D6: Una de las vías metabólicas de fluoxetina es a través del citocromo P450, por lo que terapias con drogas metabolizadas por esta vía deben iniciarse con la dosis más baja posible en pacientes tratados con fluoxetina (o que han sido tratados con fluoxetina hasta 5 semanas antes). Triptofano: Algunos pacientes que recibieron fluoxetina en combinación con triptofano experimentaron reacciones adversas, incluyendo agitación decaimiento y enfermedad gastrointestinal. Inhibidores de monoaminoxidasa (IMAO): La administración concomitante con IMAO o la administración de un IMAO seguido de la discontinuación de la terapia con fluoxetina (debido a su larga vida media) produce serias reacciones adversas que pueden llegar a ser fatales e incluyen hipertermia, rigidez, mioclonus, inestabilidad autómica con posibles fluctuaciones rápidas de los signos vitales, cambios del estatus mental que incluyen agitaciones excesiva que puede llegar a delirio y coma. Litio: Se ha reportado que la administración concomitante con litio puede producir tanto un aumento como una disminución de los niveles del litio, incluyendo casos de toxicidad, por lo cual los niveles de litio deben ser vigilados durante el tratamiento con fluoxetina. Diazepam: La vida media de diazepam puede verse aumentada en algunos pacientes, cuando se usa en forma concomitante con fluoxetina. Fenitoína: Pacientes con dosis estables de fenitoína han desarrollado concentraciones plasmáticas elevadas y toxicidad clínica cuando se han administrado en forma concomitante con fluoxetina.
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Sobredosificación:
Se han reportado pocos casos de sobredosis por fluoxetina en los cuales los pacientes se han recuperado sin consecuencias. Síntomas: Náuseas y vómitos, agitación, inquietud y otros signos de excitación del SNC. Tratamiento: Control de vías aéreas, estableciendo una adecuada ventilación y oxigenación. La administración de carbón activado asociado a sorbitol puede ser más efectiva que el lavado gástrico o emesis. Se recomienda monitorizar signos vitales cardíacos asociados a otras medidas de soporte.
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Presentaciones:
Envase conteniendo 20 comprimidos recubiertos.
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