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Composición:
Cada ampolla contiene: 30 mg de Testosterona Propionato, 60 mg de Testosterona Fenilpropionato, 60 mg de Testosterona Isocaproato y 100 mg de Testosterona Decanoato en 1 ml de Aceite de Cacahuete. Los 4 compuestos son Esteres de la Hormona Natural Testosterona. Excipientes: Aceite de Cacahuete; Alcohol Bencílico.
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Descripción:
Solución inyectable. Solución transparente de color amarillo pálido.
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Acción Terapéutica:
Grupo farmacoterapéutico: Andrógenos. ATC código G03B A03.
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Indicaciones:
Terapia sustitutiva de testosterona en trastornos hipogonadales masculinos, por ejemplo: tras la castración; eunocoidismo; hipopituitarismo; impotencia de origen endocrino. Síntomas de climaterio masculino tales como libido disminuida y actividad disminuida mental y física. Ciertos tipos de infertilidad debido a trastornos de espermatogénesis. La terapéutica con testosterona también puede estar indicada en osteoporosis a consecuencia de deficiencia andrógena.
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Propiedades:
Propiedades farmacodinámicas: El tratamiento de los hombres con hipogonadismo utilizando Sustenan® resulta en un alza clínicamente significativa de las concentraciones plasmáticas de testosterona, dihidrotestosterona, estradiol y androstenediona, así como también una disminución de la SHBG (globulina transportadora de hormonas sexuales). Propiedades farmacocinéticas: Sustenan® 250 contiene 4 diferentes ésteres de testosterona, cada uno con una diferente duración de la acción. Los ésteres son hidrolizados a la hormona natural testosterona tan pronto como ingresan a la circulación general. Absorción: Una dosis única de Sustenan® 250 conduce a un aumento de la testosterona plasmática total con niveles que se alcanzan aproximadamente 24-48 horas (tmax) después de la administración. En hombres, los niveles plasmáticos de testosterona retornan al límite inferior del rango normal en aproximadamente 21 días. Distribución: La testosterona exhibe en ensayos in vitro una alta (sobre 97%) unión no específica a las proteínas plasmáticas y a la globulina transportadora de hormonas sexuales. Biotransformación: La testosterona se metaboliza principalmente a dihidrotestosterona y estradiol, los que posteriormente son metabolizados a través de las rutas normales. Eliminación: La excreción se realiza principalmente a través de la orina como conjugados de etiocolanolona y androsterona. Datos preclínicos de seguridad: Los datos preclínicos no revelan riesgo para los humanos.
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Posología:
En general resulta adecuado 1 inyección de 1 ml cada 3 semanas. Sustenan® debe administrarse por medio de una inyección intramuscular profunda. En general, la dosis debe ajustarse de acuerdo con la respuesta individual de cada paciente. En niños no se han determinado de manera adecuada la seguridad y la eficacia del producto. Sustenan® contiene alcohol bencílico por lo que no debiera administrarse a niños menores de 3 años.
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Modo de Empleo:
Todo producto no utilizado o material de desecho debe ser eliminado de acuerdo con las exigencias locales. Véase también Conservación y Posología.
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Efectos Colaterales:
Debido a la naturaleza del Sustenan®, los efectos secundarios no pueden revertirse con rápidez mediante la discontinuación del medicamento. En general los productos inyectables pueden provocar una reacción local en el sitio de inyección. Las siguientes reacciones adversas han sido asociadas con una terapia con andrógenos en general. Sistema órgano clase; término del MedDRA: Tumores benignos, malignos y no especificados (incluidos quistes y pólipos): cáncer prostático. Trastornos de la sangre y sistema linfático: policitemia. Trastornos del metabolismo y nutrición: retención de fluidos y sodio, ganancia de peso (en mujeres). Trastornos pasiquiátricos: depresión, nerviosismo, trastornos del humor, aumento de la libido, disminución de la libido. Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conectivo: mialgia. Trastornos vasculares: hipertensión. Trastornos gastrointestinales: náuseas. Trastornos de la piel y tejido subcutáneo: prurito, acné. Trastornos del sistema reproductivo y mamas: ginecomastia, oligozoospermia, priapismo, trastornos prostáticos. Investigaciones; función hepática anormal, lípidos anormales, APE aumentado.
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Contraindicaciones:
Antecedentes o presencia de cáncer prostático o cáncer de mamas. Hipersensibilidad a la substancia activa o a alguno de los excipientes. Embarazo y Lactancia.
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Advertencias:
Advertencias especiales y precauciones especiales de uso: Los pacientes, especialmente los ancianos, con las siguientes condiciones deberán ser estrechamente monitorizados: enfermedad cardíaca-isquémica, puesto que los andrógenos pueden provocar hipercolesterolemia; falla cardíaca latente o manifiesta, disfunción renal, hipertensión, epilepsia o migraña (o una historia de estas condiciones), puesto que los andrógenos pueden provocar retención de líquidos o sodio; metástasis de esqueleto, ya que los andrógenos pueden producir hipercalcemia o hipercalciuria. Los médicos deben considerar la posibilidad de monitorear a los pacientes antes de iniciar el tratamiento con Sustenan®, examinarlos a intervalos apropiados de tiempo, tomando en cuenta los siguientes parámetros: examen rectal digital (ERD) de la próstata y antígeno prostático específico (APE) para excluir una hiperplasia prostática benigna o un cáncer prostático subclínico, hematocrito y hemoglobina para excluir una policitemia. No existe evidencia suficiente que permita entregar una recomendación acerca de la seguridad del tratamiento con ésteres de testosterona en hombres con apnea del sueño. Se debe procurar aplicar un buen criterio clínico y precaución en aquellos pacientes con factores de riesgo tales como adiposidad o trastornos pulmonares crónicos. En niños prepúberes se debe monitorear el desarrollo estatural y sexual debido a que Sustenan® y los andrógenos en general, pueden acelerar el cierre epifisiario y la maduración sexual. El uso prolongado de altas dosis de andrógenos ha sido relacionado con el desarrollo de peliosis hepática y neoplasmas hepáticos, incluyendo carcinoma hepatocelular. La peliosis hepática puede ser fatal. Los pacientes geriátricos tratados con andrógenos pueden presentar un mayor riesgo de desarrollar hipertrofia prostática y carcinoma de próstata. Si se presentan reacciones adversas asociadas con los andrógenos, se debiera discontinuar el tratamiento con Sustenan® y reanudarlo a dosis más bajas una vez que se hayan resuelto las molestias. Este producto contiene aceite de cacahuete y no se deberá aplicar a personas alérgicas al cacahuete. Puede existir una relación posible entre alergia al cacahuete y a la soya. Los pacientes con hipersensibilidad a la soya deberán evitar el uso de este producto. El mal uso de los andrógenos para aumentar la capacidad en los deportes conlleva graves riesgos para la salud y debe ser desalentado.
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Precauciones:
Embarazo y lactancia: No existen datos adecuados para el uso de Sustenan® en mujeres embarazadas. En vista del riesgo de virilización del feto, no debe utilizarse Sustenan® durante el embarazo. Si ocurre un embarazo se debe discontinuar el tratamiento con Sustenan®. No existen datos adecuados para el uso de Sustenan® durante la lactancia. Por lo tanto, no debe utilizarse Sustenan® durante la lactancia. Efectos sobre la capacidad para conducir y usar máquinas: Hasta donde se sabe, Sustenan® no tiene efecto sobre el estado de alerta y la concentración.
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Interacciones Medicamentosas:
Los agentes inductores de enzimas pueden disminuir y las drogas inhibidoras de enzimas pueden aumentar los niveles de testosterona. Por lo tanto, puede que sea necesario ajustar la dosis de Sustenan®. Los andrógenos pueden mejorar la tolerancia a la glucosa y disminuir la necesidad de insulina u otros medicamentos antidiabéticos en sujetos diabéticos (ver Advertencias). Dosis altas de andrógenos pueden aumentar la acción anticoagulante de los agentes tipo cumarina permitiendo una reducción en la dosis de estos agentes (ver Advertencias). Los corticoesteroides y ACTH producen predisposición al edema. Se debe ejercer cautela cuando los andrógenos se usan conjuntamente con esos principios activos, especialmente en enfermedad cardíaca o hepática.
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Sobredosificación:
La toxicidad aguda de la testosterona es baja. Si aparecen síntomas de sobredosis crónica (por ejemplo, policitemia, priapismo) se debe discontinuar el tratamiento, reanudándolo a dosis más bajas después de la desaparición de los síntomas.
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Incompatibilidades:
No aplicable.
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Conservación:
Almacenar entre 8 y 25°C; no refrigerar ni congelar. Almacenar en su envase original y conservar el envase en la caja. Vida útil: La vida útil del Sustenan®, bajo las condiciones dadas de almacenamiento, es de 5 años. Se puede utilizar el Sustenan® hasta la fecha de expiración indicada en el envase. Debido a que una ampolla abierta no puede ser resellada en forma tal de garantizar la esterilidad de su contenido, la solución debe ser utilizada inmediatamente.
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Observaciones:
Cada ml de Sustenan® es llenado en una ampolla de vidrio incoloro.
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