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Composición:
Comprimidos: cada comprimido contiene: Gemfibrozilo 600 mg.
Mecanismo de Acción: El gemfibrozilo disminuye fundamentalmente las VLDL (triglicéridos) y el colesterol LDL. Además tiene el particular efecto de elevar los niveles de colesterol HDL. El mecanismo de acción es múltiple. Entre los hechos concretos y demostrados está que: En seres humanos: inhibe la lipólisis periférica. Disminuye la captación hepática de ácidos grasos libres y por lo tanto disminuye la producción hepática de triglicéridos (que forman las VLDL). Además, inhibe las síntesis de apoproteína de VLDL. Estos 2 últimos mecanismos explican su gran capacidad de disminuir los triglicéridos y VLDL. Estudios en animales de experimentación: Aumenta la producción de colesterol HDL (lo que ha sido corroborado últimamente en ensayos clínicos). Reduce la incorporación de ácidos grasos de cadena larga a los triglicéridos recién formados. Acelera la remoción del colesterol desde el hígado. Aumenta la excreción del colesterol a través de las heces. Se han comparado los efectos de gemfibrozilo y clofibrato en el tratamiento de hiperlipidemias en diabéticos y los triglicéridos fueron reducidos un 40% por el gemfibrozilo contra un 5% por el clofibrato.
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Indicaciones:
Hipertrigliceridemia (hiperlipidemia I.V. o V). Hipercolesterolemia (hiperlipidemia II-A, B-III). Hiperlipidemias secundarias.
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Propiedades:
Farmacocinética: el gemfibrozilo se absorbe rápidamente y en forma total desde el tubo digestivo. Niveles plasmáticos máximos se alcanzan en 1 a 2 horas, con una vida media plasmática de 1.5 hora después de una dosis única. Los niveles plasmáticos alcanzados son proporcionales a la dosis, aunque presentan una alta interindividualidad. Las concentraciones plasmáticas del fármaco parecen no correlacionarse con su efecto terapéutico. Alrededor del 98% del gemfibrozilo se une a proteínas. Atraviesa la barrera placentaria. El gemfibrozilo tiene circulación enterohepática. En el hígado sufre procesos de oxidación y otros y es eliminado fundamentalmente por la vía urinaria como gemfibrozilo o sus metabolitos en más de un 70%. Un 6% es excretado en las heces. Gemfibrozilo no se acumula en el plasma después de la administración oral, de dosis múltiples en individuos con función renal normal.
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Posología:
300-600 mg 2 veces al día, en el almuerzo y con la cena.
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Efectos Colaterales:
El gemfibrozilo es en general, bien tolerado. Los efectos adversos más frecuentes (sólo 5%) son síntomas gastrointestinales leves (dolor abdominal, náuseas, diarrea). Otros efectos son alérgicos (eosinofilia y rash cutáneo), dolor musculoesquelético, visión borrosa, anemia leve y leucopenia. Se ha comunicado un aumento de incidencia en formación de cálculos biliares en pacientes que reciben gemfibrozilo. Este aumento sería leve, de 1 a 1.5% más. Sin embargo, grandes estudios recientes, no han encontrado mayor incidencia de colelitiasis durante el tratamiento con gemfibrozilo. Queda la duda acerca de cuál será la realidad en nuestro medio, ya que Chile tiene la más alta incidencia en el mundo de cálculos biliares. Se han comunicado estudios en ratas sometidas a largos tratamientos con gemfibrozilo, la aparición de ciertos tumores (carcinoma hepático, testicular). Sin embargo, no hay estudios en humanos que lo demuestren, y que el trabajo comentado anteriormente no encontró mayor incidencia de cáncer con gemfibrozilo. Podría tener un leve efecto hiperglicémico, lo que deberá tenerse presente en diabéticos.
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Contraindicaciones:
Formales son: insuficiencia renal y hepática severa. Hipersensibilidad al gemfibrozilo.
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Contraindicaciones y Advertencias:
Potencia el efecto de los anticoagulantes orales, al desplazarlos de su unión a proteínas. La dosis del anticoagulante debe reducirse y deben hacerse determinaciones períodicas de protombinemia. No se ha establecido su inocuidad durante el embarazo y la lactancia, por lo que debería ser evitado en esos períodos. No se ha establecido su seguridad en menores de 18 años.
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Presentaciones:
Comprimidos: envase conteniendo 30 comprimidos recubiertos.
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