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Composición:
Cada comprimido recubierto contiene: Zopiclona 7.5 mg. Excipientes: Lactosa Monohidrato; Fosfato de Calcio Dibásico; Almidón de Maíz; Almidón Glicolato de Sodio; Estearato de Magnesio; Hipromelosa; Dióxido de Titanio.
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Indicaciones:
Tratamiento a corto plazo del insomnio.
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Propiedades:
Farmacodinamia: La zopiclona es un agente hipnótico del grupo de compuestos ciclopirrolónicos. Es un compuesto entre cuyas propiedades farmacológicas se incluyen las hipnóticas, sedativas, ansiolíticas, anticonvulsivantes y de relajante muscular. Estos efectos están relacionados a la acción agonista específica en los receptores centrales pertenecientes al complejo macromolecular GABA, por modulación de la apertura de canal del ión cloruro. Farmacocinética: Absorción: La zopiclona se absorbe rápidamente. Las concentraciones máximas se alcanzan en el término de 1.5-2 horas, y corresponden a aproximadamente 30 y 60 ng/ml después de la administración de 3.75 mg y 7.5 mg respectivamente. La absorción es similar en hombres y mujeres, y no se modifica por los alimentos. Distribución: El producto se distribuye rápidamente desde el compartimiento vascular. La unión a proteínas plasmáticas es débil (aproximadamente 45%) y no-saturable. Hay muy poco riesgo de interacciones con drogas debido a la baja unión a proteínas. El volumen de distribución está en el rango de 91.8-104.6 litros. Durante la lactancia, los perfiles cinéticos de Imovane® son similares en la leche materna y el plasma. El porcentaje estimado de la dosis ingerida por un lactante no excedería el 1.0% de la dosis administrada a la madre a lo largo de 24 horas. Metabolismo: Después de administración repetitiva, no hay acumulación de Imovane® ni de sus metabolitos. Las variaciones entre individuos mostraron ser bajas. En humanos, la zopiclona es ampliamente metabolizada a dos metabolitos principales, la N-oxido- zopiclona (farmacológicamente activa en animales) y la N-desmetil-zoplicona (farmacológicamente inactiva en animales). Un estudio in vitro indica que el citocromo P450 (CYP) 3A4 es la principal isoenzima relacionada con la metabolización de la zopiclona a ambos metabolitos, y que también el CYP2C8 está relacionado con la formación de la N-desmetil-zopiclona. Sus vidas-media aparentes, evaluadas de datos tomados de la orina, son de aproximadamente 4.5 horas y 7.4 horas respectivamente. No se observó inducción enzimática en animales, aun en altas dosis. Eliminación: A las dosis recomendadas, la vida-media de eliminación de la droga tal cual, es de aproximadamente 5 horas. El bajo valor del clearance renal de la droga sin cambios (media de 8.4 ml/min) comparado con el clearance plasmático (232 ml/min) indica que el clearance de Imovane® es principalmente metabólico. Imovane® se elimina por vía urinaria (aproximadamente 80%), principalmente en la forma de metabolitos libres (derivados N-óxido y Ndesmetilado), y en las heces (aproximadamente 16%). Poblaciones especiales: En los pacientes mayores, a pesar de una leve disminución del metabolismo hepático y de la extensión de la vida-media de eliminación a aproximadamente 7 horas, fue demostrado por varios estudios que no se produce acumulación plasmática del principio activo por dosificación repetitiva. En caso de insuficiencia renal, no se detectó acumulación de zopiclona o de sus metabolitos después de administración prolongada. La zopiclona se elimina por hemodiálisis, sin embargo dicho tratamiento no es de utilidad en casos de sobredosificación debido al gran volumen de distribución de la droga. En pacientes cirróticos, el clearance plasmático de zopiclona se reduce alrededor del 40% en relación con la disminución del proceso de desmetilación. Por lo tanto, deberá modificarse la dosificación en estos pacientes.
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Posología:
General: El tratamiento debe ser tan corto como sea posible y no debe exceder las 4 semanas, incluyendo el período de retiro gradual de la medicación (ver Precauciones y advertencias). No debe realizarse una extensión más allá del período máximo de tratamiento sin una previa re-evaluación del estado del paciente. El medicamento debe ingerirse a la noche, en el momento de ir a dormir. Adultos: La dosis recomendada es de 7.5 mg de Imovane por vía oral, antes de ir a dormir a la noche. No exceder esta dosis de 7.5 mg. Niños: La seguridad y la dosis efectiva de Imovane no han sido establecidas en menores de 18 años. Poblaciones especiales: En ancianos y en pacientes con la función renal deteriorada o con insuficiencia respiratoria crónica: inicialmente se recomienda una dosis de 3.75 mg de Imovane. Posteriormente la dosificación se puede aumentar a 7.5 mg. En pacientes con insuficiencia renal: aunque no se detectó acumulación de Imovane o de sus metabolitos en casos de insuficiencia renal, se recomienda que la dosificación de estos pacientes se inicie con 3.75 mg. Vía de administración: oral. Ingerir con suficiente cantidad de agua. La absorción no se modifica por los alimentos.
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Efectos Colaterales:
El efecto secundario más frecuente observado con Imovane es sabor amargo residual. Otros efectos adversos reportados son: mareo, cefalea, somnolencia residual, molestias digestivas: dispepsia, nauseas, sequedad bucal, reacciones alérgicas o cutáneas como prurito y rash. Muy rara vez ha sido reportado angioedema y/o reacciones anafilácticas. Amnesia: puede presentarse amnesia anterógrada. Reacciones psiquiátricas y paradójicas: en forma infrecuente han sido reportadas pesadillas, irritabilidad, confusión, alucinaciones, agresividad, conducta inapropiada posiblemente asociado con amnesia, caminar dormido (ver Precauciones: sonambulismo y comportamiento asociado). Síndrome de privación ha sido reportado al discontinuar el tratamiento con Imovane (ver Precauciones). Los síntomas de privación varían y pueden incluir insomnio de rebote, ansiedad, temblor, sudoración, agitación, confusión, cefalea, palpitaciones, taquicardia, delirio, pesadillas, alucinaciones, e irritabilidad. En muy raras ocasiones puede haber convulsiones. De manera muy infrecuente se ha reportado incremento leve a moderado en transaminasas séricas y/o fosfatasa alcalina.
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Contraindicaciones:
Imovane está contraindicado en pacientes con: Miastenia gravis. Hipersensibilidad a zopiclona o cualquiera de los excipientes. Insuficiencia respiratoria. Síndrome de apnea del sueño grave. Insuficiencia hepática grave. Embarazo y lactancia.
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Precauciones:
El uso de agentes hipnóticos/sedantes como zopiclona podría conducir a desarrollar dependencia física y psicológica o abuso. El riesgo de dependencia o abuso aumentan con: Dosis y duración del tratamiento. Antecedentes de abuso de drogas y/o alcohol. Uso junto con alcohol y otros psicotrópicos. Una vez que se desarrolla dependencia física, la interrupción abrupta del tratamiento se verá acompañada de síntomas de deprivación. Insomnio de rebote durante el tratamiento hipnótico, puede volver a ocurrir un síndrome transitorio en que reaparece de manera exagerada el insomnio que motivó el tratamiento con agentes sedantes/hipnóticos. Debido a que el riesgo de dicho fenómeno es mayor luego de la interrupción abrupta de Imovane, especialmente después de tratamiento prolongado, se recomienda disminuir gradualmente la dosis y advertir. Tolerancia: Después de uso repetitivo puede desarrollarse cierta pérdida de eficacia de otros hipnóticos. Sin embargo, no se produce tolerancia importante en caso de tratamiento con Imovane® durante períodos de hasta 4 semanas. Amnesia: Puede presentarse amnesia anterógrada, especialmente en caso de interrupción del sueño o cuando se demora la hora de retirarse a dormir habiendo ya tomado el comprimido. Fueron informadas reacciones siquiátricas y paradojales. Ver Efectos colaterales. Para disminuir el riesgo de amnesia anterógrada, los pacientes deben previamente asegurarse de: tomar el comprimido justamente antes de irse a dormir, que podrán tener un sueño de una noche completa. Otras reacciones psiquiátricas y paradójicas: se han reportado reacciones psiquiátricas y paradójicas (ver sección de efectos no deseables). Sonambulismo y comportamientos asociados: se ha reportado en pacientes que han tomado zopiclona y que no estaban completamente despiertos caminar dormido y otros comportamientos asociados como "manejar dormido", preparar y comer alimentos, hacer llamadas telefónicas o tener sexo, con amnesia para el evento. El uso de alcohol y otros depresores del SNC con zopiclona parece aumentar el riesgo de dichos comportamientos, como lo hace el uso de zopiclona a dosis que exceden la dosis máxima recomendada. Se debe considerar seriamente discontinuar el tratamiento en pacientes que informen de tal comportamiento (ver Interacciones: alcohol y efectos colaterales; trastornos psiquiátricos). Depresión: Así como otros hipnóticos, Imovane no es un tratamiento para la depresión y puede enmascarar sus síntomas. Uso en niños: La seguridad y la eficacia de Imovane en niños y adultos jóvenes (menores de 18 años) no han sido establecidas. Conducción: Se ha informado el riesgo que zopiclona afecta negativamente la habilidad para conducir, y está aumentado por el uso concomitante con alcohol. Por lo tanto, no se recomienda manejar si se consume concomitantemente zopiclona y alcohol. Embarazo y lactancia: No hay información suficiente disponible con zopiclona que permita evaluar su seguridad durante el embarazo y lactancia. Embarazo: Estudios realizados en reproducción en 3 especies de animales no han demostrado evidencias de daño fetal debido a zopiclona. Más aún si Imovane se utiliza durante el último trimestre de embarazo o durante el parto, debido a la acción farmacológica del producto, se puede esperar efectos secundarios en el recién nacido, como hipotermia, hipotonía y depresión respiratoria. Dado que los estudios de reproducción en animales no siempre son predictivos de la respuesta humana, el uso de Imovane durante el embarazo no es recomendado. En caso de prescribir Imovane a mujeres con potencial de procrear, se les debe advertir que contacten al médico a los fines de suspender el producto en caso de planear o sospechar embarazo. Lactancia: A pesar de que la concentración de zopiclona es muy baja en la leche materna, no debe ser usado por madres que amamantan.
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Interacciones Medicamentosas:
Asociación no recomendada: No se recomienda la ingesta concomitante de alcohol (ver "Precauciones y advertencias"), ya que puede intensificarse el efecto sedativo de Imovane. Esto afecta la habilidad para conducir u operar maquinarias. Asociaciones que deben tomarse en cuenta: Combinación con depresores de sistema nervioso Central: puede intensificarse el efecto depresor central en caso de uso concomitante con neurolépticos, hipnóticos, ansiolíticos/sedantes, agentes antidepresivos, analgésicos narcóticos, drogas antiepilépticas, anestésicos y antihistamínicos sedantes. El efecto de eritromicina sobre la farmacocinética de Imovane fue estudiado en 10 voluntarios sanos. El AUC de Imovane ("Área bajo la curva concentración vs. tiempo", según sus siglas en inglés) está aumentado un 80% en presencia de eritromicina, lo que indica que esta última droga puede inhibir el metabolismo de las sustancias metabolizadas por el CYP3A4. Como consecuencia de esto, puede intensificarse el efecto hipnótico de Imovane. -Los niveles plasmáticos de zopiclona pueden incrementarse cuando se la coadministra con inhibidores del CYP3A4 tales como eritromicina, claritromicina, ketoconazol, itraconazol y ritonavir. Esto se debe a que la zopiclona es metabolizada por la isoenzima del citocromo P450 (CYP) 3A4. Puede ser necesario reducir la dosis de zopiclona cuando se la coadministra con inhibidores del CYP3A4. Inversamente, los niveles plasmáticos de zopiclona pueden disminuir cuando se la coadministra con inductores del CYP3A4 tales como rifampicina, carbamacepina, fenobarbital, hierba de San Juan y fenitoína. Puede ser necesario aumentar la dosis de zopiclona cuando se la coadministra con inductores del CYP3A4.
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Sobredosificación:
Signos y síntomas: La sobredosis generalmente se manifiesta con distintos grados de depresión del SNC, desde la somnolencia al coma según la cantidad ingerida. En casos leves, los síntomas incluyen adormecimiento, confusión y letargo; en casos más severos los síntomas pueden incluir ataxia, hipotonía, hipotensión, depresión respiratoria, y coma. Una sobredosis no debería ser fatal a menos que esté combinada con otros depresores del SNC, incluyendo alcohol. Otros factores de riesgo, como la presencia de enfermedad concomitante y estado debilitado del paciente, pueden contribuir ala severidad de los síntomas y muy rara vez puede tener en resultados fatales. Manejo: Se recomienda tratamiento sintomático y de apoyo en un ambiente clínico adecuado, prestando atención especial a las funciones respiratoria y cardiovascular. El lavado gástrico o carbón activado sólo es útil si se realiza inmediatamente después de la ingestión. Hemodiálisis no es útil dado el gran volumen de distribución de la zopiclona. Se puede usar Flumazenil como antídoto.
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Conservación:
Almacenar en un lugar seco, máximo a 25ºC. Proteger de la luz.
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Presentaciones:
Envase conteniendo 30 comprimidos recubiertos.
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