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Composición:
Cada liofilizado oral de disolución instantánea contiene: 10 mg de Rizatriptan (correspondiente a 14.53 mg de Benzoato). Excipientes: Gelatina, Manitol, Glicina, Aspartamo, Saborizante a Menta. Fenilcetonúricos: Pacientes fenilcetonúricos deben ser informados de que Maxalt RPD contiene Fenilalanina (un componente del aspartamo). Cada liofilizado oral de disolución instantánea de 10 mg contiene: 2.10 mg de Fenilalanina.
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Acción Terapéutica:
Rizatriptan es un agente anti-migrañoso, el cual es un agonista selectivo del receptor de 5-hidroxitriptamina1B/1D (5-HT1B/1D).
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Indicaciones:
Maxalt está indicado para el tratamiento de ataques agudos de migraña con o sin aura.
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Posología:
La dosis recomendada es 10 mg. La experiencia clínica ha demostrado que esta dosis provee el óptimo beneficio clínico. El comienzo del alivio (i.e., reducción de dolor de cabeza a leve o ninguno) puede ocurrir dentro de 30 minutos después de la dosis. Redosificación: Las dosis deben estar separadas por al menos 2 horas; no más de 30 mg deben ser tomados en un período de 24 horas. Para el dolor de cabeza recurrente dentro de 24 horas: Si el dolor de cabeza retorna luego del alivio del ataque inicial, otras dosis deben ser tomadas. Deben ser respetados los límites de redosificación enunciados anteriormente. Después de una respuesta negativa al tratamiento: La efectividad de una segunda dosis para el tratamiento del mismo ataque, cuando una dosis inicial es inefectiva, no ha sido estudiada en estudios clínicos controlados. Estudios clínicos han mostrado que pacientes quienes no responden al tratamiento de un ataque son aún probables a responder al tratamiento para ataques subsecuentes. Pacientes que reciben propranolol: En pacientes que reciben propranolol, la dosis de 5 mg de Maxalt debe ser usada hasta un máximo de 3 dosis en un período de 24 horas (dosis no comercializada en Chile). Maxalt RPD 10 mg no debe ser usado en pacientes que reciben propanolol. (ver Interacciones con otros medicamentos y Farmacología clínica, Farmacocinética, Metabolismo: Interacciones farmacocinéticas). La administración de Maxalt RPD con líquido no es necesaria. El liofilizado es envasado en un blíster dentro de un sobre exterior de aluminio. Los pacientes deben ser instruidos de no remover el blíster desde el sobre exterior de aluminio hasta justo previo a la dosificación. El blíster pack debe entonces ser abierto con las manos secas y colocado el liofilizado sobre la lengua, donde éste se disolverá y será tragado con la saliva.
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Efectos Colaterales:
En estudios clínicos controlados, Maxalt (como comprimido o liofilizado oral de disolución instantánea) fue evaluado en más de 3600 pacientes hasta por 1 año. Los efectos colaterales más comunes fueron mareo, somnolencia y astenia/fatiga. Efectos colaterales adicionales en pacientes que tomaron 1 o más dosis de 5 ó 10 mg de Maxalt durante los ensayos clínicos a corto plazo (incidencia 1% y mayor que con placebo) o a largo plazo (incidencia 1%) incluyeron, en orden decreciente de frecuencia y por sistemas, los siguientes: Generales: Dolor en el pecho, dolor abdominal. Cardiovascular: Palpitaciones, taquicardia. Digestivo: Náuseas, vómitos, sequedad de boca, diarrea, dispepsia, sed. Musculoesqueléticos: Dolor cervical, rigidez, sensación regional de pesadez, tensión regional, debilidad muscular. Sistema nervioso: Cefalea, parestesia, disminución de la agudeza mental, insomnio, hipoestesia, temblor, ataxia, nerviosismo, vértigo, desorientación. Respiratorio: Malestar faríngeo, disnea. Piel: Rubefacción, prurito, sudoración. Organos de los sentidos: Visión borrosa. Genitourinario: Sensaciones pasajeras de dolor. El perfil de efectos colaterales observados con Maxalt liofilizado oral de disolución instantánea fue similar al observado con Maxalt comprimidos. Raramente ocurrieron síncope e hipertensión (0.1% de los pacientes). Experiencia postmarketing: Las siguientes reacciones adversas han sido reportadas muy raramente y mayoritariamente en pacientes con factores de riesgo predictivos de cardiopatía coronaria: isquemia al miocardio o infarto, accidente cerebrovascular. Las siguientes reacciones adversas han sido también reportadas: Hipersensibilidad: Reacciones de hipersensibilidad, reacciones de anafilaxis y reacciones anafilactoides, angioedema (i.e., edema facial, lengua hinchada, edema faríngeo), respiración con dificultad, urticaria, rash, necrolisis epidérmica tóxica; Musculoesquelético: Dolor facial. Organos de los sentidos: Disgeusia. Sistema nervioso: Síndrome serotoninérgico, convulsiones; Trastornos vasculares: Isquemia vascular periférica.
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Contraindicaciones:
Maxalt es contraindicado en pacientes con: hipersensibilidad a rizatriptan o alguno de los ingredientes; administración concomitante de inhibidores de monoamino oxidasa (MAO), o uso dentro de las 2 semanas de discontinuación de terapia inhibitoria de la MAO (ver Interacciones Medicamentosas). Basado sobre el mecanismo de acción de esta clase de compuestos, Maxalt es también contraindicado en pacientes con: hipertensión no controlada; enfermedad arteriocoronaria existente, incluyendo enfermedad cardíaca isquémica (angina pectoris, historia de infarto al miocardio o isquemia silenciosa documentada), signos y síntomas de enfermedad cardíaca isquémica o angina Prinzmetal.
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Precauciones:
Maxalt debe ser solamente administrado a pacientes en quienes un diagnóstico claro de migraña ha sido establecido. Maxalt no debe ser administrado a pacientes con migraña basilar o hemipléjica. Maxalt no debe ser usado para tratar dolores de cabeza "atípicos", i.e., esos que pueden ser asociados con condiciones médicas potencialmente serias (ej., apoplejía, ruptura de aneurisma) en que la vasoconstricción cerebrovascular puede ser peligrosa. Han habido reportes poco comunes de eventos coronarios serios con esta clase de medicamentos incluyendo Maxalt (ver Efectos Colaterales). Previo a prescribir este medicamento, una evaluación cardiovascular debe ser considerada en pacientes en riesgo por cardiopatía coronaria (ej., pacientes con hipertensión, diabéticos, fumadores, y aquellos con marcada historia familiar por cardiopatía coronaria). En aquellos pacientes que ya tienen cardiopatía coronaria establecida no debe administrarse Maxalt (ver Contraindicaciones.) Otros agonistas 5-HT1B/1D (ej., sumatriptan) no deben ser usados concomitantemente con Maxalt. La administración de medicamentos tipo ergotamina (ej., ergotamina, dihidroergotamina o metisergida) y Maxalt con menos de 6 horas de intervalo entre ellos no es recomendada. Aunque en 1 estudio de farmacología clínica en el que 16 hombres sanos recibieron rizatriptan por vía oral y ergotamina por vía parenteral no se observaron efectos vasoespásticos aditivos, esos efectos son teóricamente posibles. Se han reportado casos de síndrome serotoninérgico que pone en riesgo la vida durante el uso combinado de inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (IRSNs)/inhibidores de la recaptación de serotonina y norepinefrina (IRSNs) y triptanos. Si el tratamiento concomitante de Maxalt con un inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina (ej., sertralina, oxalato de escitalopram y fluoxetina) o con un inhibidor de la recaptación de serotonina y norepinefrina (p. ej., venlafaxina, duloxetina) está clínicamente justificado, se recomienda vigilar cuidadosamente al paciente, particularmente durante el inicio del tratamiento y cuando se aumenten las dosis. Los síntomas del síndrome serotoninérgico pueden incluir cambios en el estado mental (ej., agitación, alucinaciones, coma), inestabilidad autonómica (ej., taquicardia, inestabilidad de la presión arterial, hipertermia), aberraciones neuromusculares (ej., hiperreflexia, incoordinación) y/o síntomas gastrointestinales (ej., náuseas, vómitos, diarrea) (ver Interacciones Medicamentosas). Embarazo: No hay estudios clínicos de rizatriptan en mujeres embarazadas. No se observaron efectos o malformaciones fetales relacionados con el tratamiento en estudios de toxicidad sobre el desarrollo y la reproducción en ratas y conejos, ni se detectaron efectos adversos sobre ningún parámetro de la reproducción durante la gestación o el período de lactancia. En esos estudios se llegó a una alta exposición al medicamento en las madres, en los tejidos fetales y en la leche materna. Debido a que los estudios de toxicidad sobre la reproducción y el desarrollo en animales no siempre son predictivos de la respuesta en seres humanos, sólo se debe usar Maxalt durante el embarazo si es claramente necesario. Madres lactantes: Rizatriptan es excretado en la leche de ratas lactantes, sin embargo no existen datos en seres humanos. Uso pediátrico: No se han establecido la seguridad y la eficacia de rizatriptan en pacientes pediátricos; por lo tanto, no se recomienda el uso de Maxalt en pacientes menores de 18 años. Uso en personas de edad avanzada: La farmacocinética del rizatriptan fue similar en personas de 65 años o más y en adultos más jóvenes. Debido a que la migraña es poco frecuente en personas de edad avanzada, la experiencia clínica con Maxalt es limitada en tales pacientes. En los ensayos clínicos no hubo diferencias aparentes en la eficacia ni en la incidencia global de experiencias adversas entre los pacientes menores y mayores de 65 años (n = 17). Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar maquinarias: La migraña o el tratamiento con Maxalt pueden causar somnolencia en algunos pacientes. También han sido reportados mareos en algunos pacientes que están recibiendo Maxalt. Los pacientes deben, por lo tanto, evaluar su capacidad para realizar tareas complejas durante ataques de migraña y después de la administración de Maxalt.
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Interacciones Medicamentosas:
Inhibidores de la monoaminooxidasa: Rizatriptan es principalmente metabolizado vía monoaminooxidasa subtipo 'A' (MAO-A). La administración concomitante de un inhibidor selectivo reversible de la MAO-A aumentó las concentraciones plasmáticas de rizatriptan y su metabolito activo N-monodesmetilado. Son de esperar efectos similares o mayores con inhibidores no selectivos e irreversibles de la MAO. La administración de Maxalt está contraindicada en pacientes que estén tomando inhibidores de la MAO (ver Contraindicaciones.) Beta-bloqueadores: La administración concomitante de propranolol puede aumentar las concentraciones plasmáticas de rizatriptan. Lo más probable es que ese aumento sea debido a una interacción metabólica de primer paso entre los 2 medicamentos, pues la MAO-A interviene en el metabolismo de ambos. En pacientes que estén tomando propranolol se debe usar la dosis de 5 mg de Maxalt (ver Posología). No se observó ninguna interacción farmacocinética entre rizatriptan y los beta-bloqueadores nadolol o metoprolol. Basándose en los datos in vitro, no es de esperarse ninguna interacción farmacocinética con timolol o atenolol.
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Sobredosificación:
Durante los ensayos clínicos no se reportó ninguna sobredosis de Maxalt. La administración de 40 mg de rizatriptan (en 1 sola dosis, o divididos en 2 dosis con un intervalo de 2 horas) fue generalmente bien tolerada en más de 300 pacientes; los efectos adversos más comunes relacionados con el medicamento fueron mareo y somnolencia. En 1 estudio de farmacología clínica en el que 12 sujetos recibieron rizatriptan a dosis totales de 80 mg (administradas en el transcurso de 4 horas), 2 de los sujetos presentaron síncope y/o bradicardia. 1 de ellos, una mujer de 29 años, presentó vómito, bradicardia y mareo 3 horas después de recibir un total de 80 mg de rizatriptan (en el transcurso de 2 horas), y 1 hora más tarde presentó bloqueo AV de tercer grado que respondió a la administración de atropina. El segundo sujeto, un hombre de 25 años, presentó mareo pasajero, síncope, incontinencia y una pausa sistólica de 5 segundos (en el monitor electrocardiográfico) inmediatamente después de una venipuntura dolorosa, 2 horas después de que había recibido un total de 80 mg de rizatriptan (administrados en el transcurso de 4 horas). Además, basándose en la farmacología del rizatriptan, su sobredosificación podría provocar hipertensión u otros trastornos cardiovasculares más graves. En los casos en que se sospeche una sobredosificación de Maxalt se debe considerar la descontaminación gastrointestinal (ej., lavado gástrico seguido por administración de carbón vegetal activado). Se debe continuar el monitoreo clínico y electrocardiográfico durante 12 horas por lo menos, aunque no se observen síntomas clínicos. Se desconocen los efectos de la hemodiálisis o de la diálisis peritoneal sobre las concentraciones plasmáticas de rizatriptan.
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Presentaciones:
Envases conteniendo 2 comprimidos liofilizados de disolución instantánea.
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