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Composición:
Novonorm 0.5 mg: cada comprimido blanco contiene: Repaglinida 0.5 mg. Novonorm 1 mg: cada comprimido amarillo contiene: Repaglinida 1 mg. Novonorm 2 mg: cada comprimido color durazno contiene: Repaglinida 2 mg.
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Acción Terapéutica:
Hipoglicemiante oral.
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Indicaciones:
Novonorm ayuda al páncreas a producir más insulina en el momento de las comidas y se utiliza para controlar la diabetes. El tratamiento de la diabetes tipo 2 con Novonorm es un complemento de la dieta y el ejercicio. El tratamiento con Novonorm debe iniciarse si la dieta, el ejercicio físico y al reducción de peso por sí solos no han resultado suficientes para controlar (o disminuir) los niveles de glucosa en la sangre. Novonorm también puede administrarse en combinación con metformina.
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Propiedades:
Propiedades farmacodinámicas: Grupo farmacoterapéutico: derivado del ácido carbamoylmethyl benzoico. (Código ATC: A10B H 01). Repaglinida es un nuevo secretagogo oral de acción corta. La repaglinida reduce inmediatamente el nivel de glucosa en sangre, estimulando la secreción de insulina del páncreas, un efecto que depende de la función de las células beta de los islotes pancreáticos. La repaglinida cierra los canales potásicos ATP-dependientes de la membrana de las células beta, vía una proteína diana diferente de la de otros secretagogos. Esto despolariza las células beta, produciendo una apertura de los canales de calcio. El consiguiente aumento del flujo de calcio estimula la secreción de insulina de las células beta. En los pacientes con diabetes tipo 2, la respuesta insulinotrópica a una comida apareció dentro de los 30 minutos después de tomar una dosis oral de repaglinida, produciendo un efecto hipoglucemiante durante toda la comida. El aumento del nivel de insulina no permaneció después de la comida. Los niveles plasmáticos de repaglinida disminuyeron rápidamente y se observaron bajas concentraciones plasmáticas del medicamento en pacientes con diabetes tipo 2 a las 4 horas de la administración. Una reducción dosis-dependiente de la glucosa en sangre se demostró en pacientes con diabetes tipo 2 al recibir dosis de 0.5 a 4 mg de repaglinida. Los resultados procedentes de estudios clínicos han indicado que la dosificación óptima de repaglinida se consigue en relación con las comidas principales (dosificación preprandial). Las dosis se toman generalmente en los 15 minutos previos a la comida, pero puede variarse desde inmediatamente antes de la comida hasta 30 minutos antes de la comida. Propiedades farmacocinéticas: repaglinida se absorbe rápidamente desde el tracto gastrointestinal, produciendo un aumento rápido de la concentración plasmática del medicamento. El pico plasmático se produce 1 hora después de la administración. Después de alcanzar el nivel máximo, la concentración plasmática disminuye rápidamente, eliminándose la repaglinida entre las 4-6 horas. La vida media de eliminación plasmática es de aproximadamente 1 hora. La farmacocinética de repaglinida está caracterizada por una biodisponibilidad absoluta media de un 63% (CV 11%), un bajo volumen de distribución, 30 l (consecuente con la distribución en el fluido intracelular) y una rápida eliminación de la sangre. En los ensayos clínicos se ha detectado una elevada variabilidad interindividual (60%) en las concentraciones de repaglinida en plasma. La variabilidad interindividual es de baja a moderada (35%) y como la repaglinida debe ajustarse con relación a la respuesta clínica, la eficacia no está afectada por la variabilidad intraindividual. La exposición a repaglinida está aumentada en pacientes con insuficiencia renal y hepática y en pacientes diabéticos tipo 2 de edad avanzada. El AUC (SD) tras una dosis única de 2 mg (4 mg en pacientes con insuficiencia hepática), fue 31.4 ng/ml x r (28.3) en voluntarios sanos, pacientes con insuficiencia hepática, y 117.9 ng/ml x hr (13.8) en pacientes diabéticos tipo 2 de edad avanzada. La repaglinida está altamente ligada a las proteínas plasmáticas de los seres humanos (superiores a un 98%). No se observaron diferencias clínicamente relevantes en la farmacocinética de repaglinida, cuando ésta se administró 0,15 ó 30 minutos antes de una comida o en ayunas. La repaglinida se metaboliza casi totalmente y no se ha identificado ningún metabolito con efecto hipoglucemiante clínicamente relevante. La repaglinida y sus metabolitos se excretan principalmente por medio de la bilis. Una pequeña fracción (inferior a un 8%) de la dosis administrada aparece en orina, preliminarmente como metabolitos. Menos de un 1% del medicamento precursor se recupera en heces. Datos preclínicos de seguridad: los datos preclínicos no revelaron un riesgo especial para los seres humanos basados en estudios convencionales de seguridad farmacológica, toxicidad de dosis repetida, genotoxicidad y potencial carcinogénico.
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Posología:
Repaglinida se administra preprandialmente y se ajusta la dosis individualmente para optimizar el control glucémico. Aparte del autocontrol usual ejercido por el propio paciente del nivel de glucosa en sangre y/o orina, el médico deberá controlar periódicamente la glucosa en sangre del paciente para determinar la mínima dosis eficaz para el paciente. Además los niveles de hemoglobina glicosilada son también útiles para controlar la respuesta del paciente al tratamiento. El control periódico es necesario para detectar un efecto hipoglucemiante inadecuado a la dosis máxima recomendada (es decir fallo primario) y la pérdida de un efecto hipoglucemiante adecuado después de un período inicial eficaz (es decir fallo secundario). Puede resultar suficiente administrar repaglinida en períodos cortos a pacientes diabéticos tipo 2 controlados normalmente mediante dieta, si sufren una falta transitoria de control. Repaglinida debe tomarse antes de las comidas principales (es decir, preprandialmente). Dosis inicial: la dosis deberá ser determinada por el médico según las necesidades del paciente. La dosis inicial recomendada es de 0.5 mg. Deben pasar 1 ó 2 semanas entre las fases de ajuste de dosis (determinadas por la respuesta de la glucosa en sangre). Si los pacientes han recibido otro hipoglucemiante oral, la dosis inicial recomendada es de 1 mg. Mantenimiento: la dosis individual máxima recomendada es de 4 mg tomada con las comidas principales. La dosis máxima total diaria no debe exceder de 16 mg. Grupos específicos de pacientes: repaglinida se excreta principalmente por la bilis y por lo tanto, la excreción no está afectada por trastornos renales. Sólo el 8% de una dosis de repaglinida se elimina por los riñones y el aclaramiento plasmático total del producto disminuye en pacientes con trastornos renales. Como los pacientes diabéticos con trastornos renales tienen mayor sensibilidad a la insulina, se debe tener cuidado al fijar la dosis a estos pacientes. No se han realizado estudios clínicos en pacientes mayores de 75 años o en pacientes con insuficiencia hepática (ver Advertencias). En pacientes debilitados o desnutridos, la dosis inicial y la de mantenimiento deben ser fijadas de forma moderada y se requiere un cuidadoso ajuste de la dosis para evitar reacciones hipoglucémicas. Pacientes que reciben otros hipoglucemiantes orales (OHAs): es posible pasar directamente a los pacientes de un tratamiento con otros hipoglucemiantes orales a repaglinida. Sin embargo, no existe una relación de dosis exacta entre repaglinida y otros hipoglucemiantes orales. La dosis inicial máxima recomendada para los pacientes que pasan repaglinida es de 1 mg administrada antes de las comidas principales. Repaglinida puede administrarse en combinación con metformina cuando con metformina sola no se consigue un control satisfactorio de la glucosa en sangre. En tal caso, la dosis de metformina deberá mantenerse y deberá administrarse repaglinida concomitantemente. La dosis inicial de repaglinida es de 0.5 mg tomada antes de las comidas principales, con un ajuste de dosis de acuerdo con la respuesta de la glucosa en sangre igual que para la monoterapia.
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Contraindicaciones:
Si es alérgico a la repaglinida (el ingrediente activo de Novonorm) o a cualquiera de los demás ingredientes de Novonorm. Si padece diabetes Tipo 1 (diabetes mellitus insulinodependiente). Si padece cetoacidosis diabética. Si tiene menos de 12 años de edad. Si padece de enfermedad hepática grave. Novonorm no debe utilizarse si está embarazada o si se planifica un embarazo. Novonorm no debe utilizarse si se está dando de lactar.
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Presentaciones:
Novonorm 0.5 mg: envases conteniendo 30 y 90 comprimidos. Novonorm 1 mg: envases conteniendo 30 y 90 comprimidos. Novonorm 2 mg: envase conteniendo 30 y 90 comprimidos.
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