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Composición:
Cada comprimido de liberación prolongada contiene: Cetirizina 5 mg; Clorhidrato de Pseudoefedrina 120 mg. Excipientes: Hypromelosa; Celulosa Microcristalina; Dióxido de Silicio Coloidal; Estearato de Magnesio; Lactosa Monohidrato; Croscarmelosa de Sodio; Opadry Y-1-7000 Blanco (Hipromelosa, Dioxido de Titanio, Macrogol 400).
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Acción Terapéutica:
Grupo farmacoterapéutico: Agente antialérgico, antihistamínico con vasoconstrictor.
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Indicaciones:
Zyrtec® D está indicado para el tratamiento de los síntomas asociados con la rinitis alérgica perenne y estacional, tales como congestión nasal, estornudos, rinorrea y prurito nasal y ocular. Usos: Se administrará cuando se requiera la actividad antialérgica del Clorhidrato de Cetirizina así como la actividad descongestionante nasal del Clorhidrato de Pseudoefedrina.
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Propiedades:
Propiedades farmacodinámicas: Mecanismo de acción: Zyrtec® D combina la acción de un antihistamínico y la de un vasoconstrictor oral. La actividad farmacodinámica de Zyrtec® D, se relaciona directamente con el efecto aditivo de la actividad de cada uno de sus componentes. La cetirizina es un agonista de los receptores H1 potente y selectivo con propiedades antialérgicas adicionales: inhibe la fase temprana relacionada con la histamina de la reacción alérgica, también reduce la migración de ciertas células inflamatorias y la liberación de algunos mediadores asociados con la respuesta alérgica tardía; inhibe las reacciones inducidas por polen o histamina en las pruebas de reactividad nasal. La pseudoefedrina es una amina simpáticomimética oralmente activa con actividad a -mimética predominante sobre la actividad ß-mimética; debido a su acción vasoconstrictora, produce efecto descongestionante sobre la mucosa nasal. Propiedades farmacocinéticas: La cetirizina se absorbe rápida y casi completamente después de su administración oral. Las concentraciones plasmáticas máximas se observan generalmente dentro de la hora siguiente a la administración en condiciones de ayuno. La cetirizina no sufre metabolismo de primer paso de manera apreciable. Después de su administración repetida, la excreción urinaria diaria de la cetirizina sin cambio es de aproximadamente el 65% de la dosis administrada. La absorción y la eliminación de la cetirizina son independientes de la dosis administrada. Las variaciones Inter e intrasujetos son bajas. La vida media plasmática de cetirizina es de aproximadamente 9 horas. Este valor se incrementa en los pacientes con deterioro en la función renal. La cetirizina es de aproximadamente 9 horas. Este valor aumenta en los pacientes con deterioro en la función renal. La cetirizina se une ampliamente a las proteínas plasmáticas (93%). Su volumen de distribución es pequeño. De aproximadamente 0.5 l/kg. La pseudoefedrina administrada en la fórmula de liberación sostenida Zyrtec® D alcanza niveles plasmáticos máximos de 3 a 5 horas después de su administración. Se excreta sin cambios principalmente por vía urinaria. La tasa de excreción urinaria se incrementa cuando el pH de la orina se acidifica y se reduce con la alcalinización de la orina. Se estima que después de la administración oral repetida (cada 12 horas), la vida media aparente de eliminación en el estado estacionario es aproximadamente de 9 horas. La ingestión de alimentos ricos en grasas no modifica la biodisponibilidad de ambos ingredientes activos, pero retrasa y reduce el alcance de la concentración plasmática máxima de la cetirizina. No hay evidencias de interacción farmacocinética relevante entre cetirizina y pseudoefedrina. En los pacientes con insuficiencia renal se deberá reducir la dosis a la mitad de lo usual.
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Posología:
Dosis y administración: Adultos y niños mayores de 12 años: 1 comprimido 2 veces al día (por la mañana y por la tarde) con o sin alimentos. Los comprimidos deben ingerirse enteros, preferiblemente con algún líquido y sin mascar. Normalmente el tratamiento no debería prolongarse por más de 2 ó 3 semanas. Cuando se ha obtenido la remisión adecuada de los síntomas nasales, puede ser oportuno continuar el tratamiento con cetirizina. En los pacientes con insuficiencia renal, la dosis debe reducirse a 1 comprimido por día. Vía de administración: Para uso oral.
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Efectos Colaterales:
En estudios controlados se han descrito reacciones adversas, en algo más de un 1% de los pacientes tratados con Zyrtec®D, que no difieren de las descritas individualmente para la cetirizina y pseudoefedrina. Las reacciones adversas relacionadas con cetirizina se relacionan principalmente con efectos de depresión o estimulación paradójica del SNC, con la actividad anticolinérgica o con reacciones de hipersensibilidad, mientras que los efectos indeseables de la pseudoefedrina están más relacionados con la estimulación del SNC y los padecimientos cardiovasculares. Se han identificado en la literatura casos aislados de colitis isquémica asociada con el uso de pseudoefedrina. Se han reportado los siguientes efectos indeseables. Se muestran de acuerdo con el Sistema Organo-Clase primario de la MedDRA y por su frecuencia estimada. Las frecuencias se definen de la siguiente manera: Muy frecuente (> 1/10); Frecuente (>1/100, <1/10); Poco común (>1/1000, <1/100); Raro (>1/10000, <1/1000); Muy raro, incluyendo casos aislados (<1/10000): Trastornos cardíacos: Frecuente: Taquicardia. Raro: Arritmia. Trastornos gastrointestinales: Frecuente: Sequedad de la boca, nauseas. Raro: Vómito. Muy raro: Colitis isquémica. Padecimientos generales y condiciones del sitio de administración: Frecuencia: Astenia. Padecimientos hepatobiliares: Trastornos de la función hepática: Raro: Aumento de las transaminasas, fosfatasa alcalina. Gamma glutamil transferasa, bilirrubinas. Trastornos del sistema inmune: Raro: Hipersensibilidad. Trastorno del sistema nervioso: Frecuente: Vértigo, mareos, cefalea, somnolencia. Raro: Convulsiones, temblor. Muy raro: Disgeusia. Trastornos psiquiátricos: Frecuente: Nerviosismo, insomnio. Poco común: Ansiedad, agitación. Raro: Alucinaciones y desordenes psicóticos. Trastornos renales y urinarios: Raro: Disuria. Padecimientos respiratorios, torácicos y mediastinales: Raro: Piel seca, rash, incremento de la sudoración, urticaria. Muy raro: Erupción por un fármaco determinado y edema. Angioneurítico. Padecimientos vasculares: Raro: Palidez, hipertensión. Muy raro: Colapso respiratorio.
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Contraindicaciones:
Zyrtec® D está contraindicado en los pacientes con hipersensibilidad conocida a cualquiera de sus componentes, a efedrina o a cualquier derivado de las piperazinas. Por tener un simpaticomimético (pseudoefedrina), Zyrtec® D está contraindicado en: pacientes con hipertensión grave o con insuficiencia coronaria también grave; pacientes tratados con inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO) (inclusive dos semanas antes del tratamiento con Zyrtec® D), pacientes con presión intraocular elevada o con retención urinaria. Aunque tanto Cetirizina como Pseudoefedrina han mostrado su eficacia en niños a partir de los 2 años, Zyrtec® D no se ha ensayado en niños menores de 12 años.
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Advertencias:
Advertencias y precauciones de uso especiales: Zyrtec® D debe utilizarse con precaución en pacientes con diabetes, hipertiroidismo, hipertensión, taquicardia, arritmia, hipertrofia prostática, insuficiencia renal o hepática y en ancianos. También debe administrarse con precaución en pacientes que están tomando fármacos: Simpaticomiméticos (como descongestionantes, supresores del apetito, psicoestimulantes como las anfetaminas (efecto combinado sobre el efecto cardiovascular). Antidepresivos tricíclicos. Fármacos antihipertensivos (reducción de los efectos antihipertensivos). Alcohol u otros depresores del SNC (aumento de la depresión del SNC y desempeño anormal). Digitálicos (riesgo de arritmias cardiacas). Así como en las condiciones donde la actividad anticolinérgica no es deseable, como en los casos de hipertrofia prostática u obstrucción del flujo de la vejiga. Como para otros fármacos estimulantes del sistema nervioso central, puede generarse abuso con la pseudoefedrina. Los pacientes con problemas hereditarios raros de intolerancia a la galactosa, la deficiencia de la lactasa de Lapp o la mal absorción de glucosa-galactosa no deben tomar este medicamento.
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Precauciones:
Embarazo y lactancia: Debe evitarse el uso de Zyrtec® D durante el embarazo, ya que no se ha establecido la seguridad de su uso en esta circunstancia. Cetirizina y pseudoefedrina se eliminan por la leche materna, por lo que no deberían administrarse a las madres durante el periodo de lactancia. Efectos sobre la capacidad de conducir y utilizar maquinaria: La cetirizina esta asociada a una menor frecuencia de somnolencia que los antihistamínicos antiguos. Las medidas objetivas de la habilidad para conducir, latencia de sueño y desempeño en una línea de ensamblado no han demostrado ningún efecto clínicamente relevante a la dosis recomendada. Sin embargo, debe notarse que existen variaciones en estos efectos sobre el sistema nervioso a dosis mayores a la normalmente recomendada. No se ha descrito, ni es previsible, efecto alguno de la pseudoefedrina en este sentido. Sin embargo, debe advertirse a los pacientes que no excedan las dosis recomendadas si tienen que conducir un vehículo o manejar maquinaria potencialmente peligrosa.
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Interacciones Medicamentosas:
Los estudios de interacción farmacocinética se realizaron con Cetirizina y cimetidina, ketoconazol, eritromicina, azitromicina y pseudoefedrina; sin observarse interacciones medicamentosas. En un estudio de dosis múltiple de cetirizina con teofilina (400 mg 1 vez al día), se observó una pequeña disminución en la depuración de cetirizina (16%), mientras que la disponibilidad de la teofilina no se alteró por la administración concomitante con la cetirizina. En un estudio de dosis múltiple con ritonavir (600 mg 2 veces al día) y cetirizina (10 mg diarios), la taza de exposición de cetirizina aumentó en un 40% mientras que la disposición de ritonavir no se vio alterada por la administración concomitante con cetirizina. Los estudios con cetirizina y cimetidina, glipizida, diazepam y pseudoefedrina no han revelado evidencias de interacciones farmacodinámicas adversas. Los estudios con cetirizina y azitromicina, eritromicina, ketoconazol, teofilina y pseudoefedrina no mostraron evidencias de interacciones clínicas adversas. En particular, la administración concomitante de cetirizina con macrólidos o ketoconazol nunca mostró cambios clínicamente relevantes en el electrocardiograma (ECG). El uso concomitante de aminas simpaticomiméticas con inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO) puede producir crisis hipertensiva. Debido a la larga duración de la acción de los inhibidores de la MAO, estas interacciones pueden presentarse todavía 15 días después de interrumpir el tratamiento. Las aminas simpaticomiméticas pueden reducir los efectos antihipertensivos de los bloqueadores ß-adrenérgicos y de los fármacos que interfieren con la actividad simpática como metildopa, guanetidina y reserpina (ver Contraindicaciones y Precauciones). La administración de linezolida con pseudoefedrina puede producir aumento en la presión sanguínea en los pacientes normotensos. Se puede presentar incremento en la actividad en la actividad del marcapaso ectópico cuando se administra pseudoefedrina concomitantemente con digitálicos; por lo que el uso de Zyrtec® D debe evitarse en pacientes tratados con digitálicos. Los antiácidos incrementan la tasa de absorción de pseudoefedrina; mientras que el Kaolín la disminuye. Las pruebas de reacción cutánea se ven inhibidas por los antihistamínicos, por lo que se requiere un periodo apropiado de lavado antes de realizar este tipo de pruebas. La ingestión de alimentos con alto contenido de grasa no modifica la biodisponibilidad de ambos ingredientes activos, pero reduce y retrasa el alcance de la concentración plasmática máxima de cetirizina.
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Sobredosificación:
Los síntomas observados después de una sobredosis importante de cetirizina se asocian principalmente con efectos sobre el SNC o con efectos que pueden sugerir una acción anticolinérgica. A grandes dosis, los simpaticomiméticos pueden inducir psicosis tóxica con ilusiones y alucinaciones. Algunos pacientes pueden desarrollar arritmias cardíacas, colapso circulatorio, convulsiones, coma y falla respiratoria, lo que puede ser letal. La sobredosificación aguda con Zyrtec® D puede producir diarrea, mareos, fatiga, cefalea, malestar, midriasis, retención urinaria, taquicardia, arritmia cardiaca, hipertensión arterial, signos de depresión del SNC (sedación, apnea, inconciencia, cianosis y colapso cardiovascular) o estimulación (insomnio, alucinaciones, temblor, convulsiones), lo que puede ser fatal. El tratamiento, preferentemente en hospital, debe ser de apoyo y sintomático, tomando en cuenta cualquier medicación administrada concomitantemente. Deberá inducirse el vómito, si éste no ocurriera espontáneamente. Se recomienda el lavado gástrico. No se conocen antídotos. No deben usarse aminas simpaticomiméticas. La hipertensión y la taquicardia pueden ser controladas con a y/o ß bloqueadores. Las convulsiones pueden ser tratadas con diazepam intravenoso (diazepam administrado por vía rectal, en el caso de los niños). La cetirizina y pseudoefedrina son pobremente eliminadas por hemodiálisis.
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Conservación:
Condiciones de almacenamiento: Almacénese a menos de 30°C en lugar seco. Manténgase fuera del alcance de los niños. Vida de anaquel: La fecha de caducidad se indica en el empaque.
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Observaciones:
Material de empaque: Los comprimidos de Zyrtec® D, se empacan en envases de burbujas de PVC-Aclar Rx 160 y Aluminio y se empacan en cajas de cartón. Los envases de burbujas contienen 10 tabletas.
La información completa de prescripción puede ser solicitada a GlaxoSmithKline, Av. Andrés Bello 2687, piso 19, Las Condes, Santiago. Fono 382 9000.
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