ASPIRINA C LIMONADA CALIENTE Polvo para Suspensión Oral

BAYER

Acetilsalicílico,ácido
Ascórbico,ácido

Aparato Locomotor : Antiinflamatorios no Esteroides
Sistema Nervioso Central : Analgésicos Antitérmicos

Composición: Cada sobre contiene: Acido Acetilsalicílico 500 mg; Acido Ascórbico 200 mg. Excipientes: Ácido Cítrico Anhidro, Esencia de Naranja, Sacarina, Esencia de Limón, Citrato Sódico Dihidrogenado, Sacarosa.
Acción Terapéutica: Ácido acetilsalicílico. Grupo farmacoterapéutico: Sistema nervioso, otros analgésicos y antipiréticos. Código ATC: N02BA01. Ácido ascórbico: A11GA.
Indicaciones: Alivio sintomático de los dolores de cabeza, estados gripales, y resfríos que cursan con mal estado general. Dolor leve o moderado y/o fiebre.
Propiedades: Propiedades farmacodinámicas: El ácido acetilsalicílico pertenece al grupo de drogas antiinflamatorias no esteroidales ácidas con propiedades antiinflamatorias, antipiréticas y analgésicas. Su mecanismo de acción se basa en la inhibición irreversible de la enzima ciclo oxigenasa involucrada en la síntesis de prostaglandina. El ácido acetilsalicílico en dosis orales entre 0.3 a 1.0 g es usada para el alivio del dolor y en condiciones febriles menores, tales como resfríos e influenza, para la reducción de la temperatura y el alivio del dolor muscular y de articulaciones. Es también utilizado en desórdenes inflamatorios agudos y crónicos tales como artritis reumatoidea, osteoartritis y espondilitis anquilosante. Al ácido acetilsalicílico también inhibe la agregación plaquetaria mediante el bloqueo de la síntesis de tromboxano A2 en las plaquetas. Por esta razón, es utilizado en varias indicaciones vasculares a dosis entre los 75 y 300 mg diarios. El ácido ascórbico, vitamina hidrosoluble es parte del sistema protector del organismo frente a los radicales oxigeno y otros oxidantes de origen endógeno o exógeno, el cual también juega un particular rol en el proceso inflamatorio y en la función leucocítica. Experimentos in vitro y ex vivo indican que el ácido ascórbico tiene un efecto positivo en la respuesta inmune en humanos. El ácido ascórbico es esencial para la síntesis de sustancia intracelular básica (muco-polisacaridos), los cuales, junto con las fibras de colágeno, es responsable del sellado de las paredes capilares. Incorporar ácido ascórbico a la terapia de ácido acetilsalicílico mejora los niveles de daño gastrointestinal y estrés oxidativo. Estos beneficios pueden resultar en una mejora del perfil de tolerancia para el ácido acetilsalicílico junto con el ácido ascórbico comparado con el ácido acetilsalicílico solo. Datos farmacéuticos: Administrado en forma oral, el ácido acetilsalicílico se absorbe rápida y completamente desde el tracto gastrointestinal. Durante y después de la absorción, el ácido acetilsalicílico se convierte en su principal metabolito activo, el ácido salicílico. Los niveles plasmáticos máximos se alcanzan después de 10 a 20 minutos para el ácido acetilsalicílico, y después de 0.3 a 2 horas para el ácido salicílico respectivamente. Tanto el ácido acetilsalicílico como el ácido salicílico se unen a las proteínas plasmáticas y se distribuyen rápidamente a través del cuerpo. El ácido salicílico pasa a la leche materna y atraviesa la placenta. El ácido salicílico se elimina principalmente por medio del metabolismo hepático. Sus metabolitos son ácido salicilúrico, glucuronido fenólico salicílico, glucuronido acil salicílico, ácido gentisico y ácido gentisúrico. La cinética de eliminación del ácido salicílico depende de la dosis, ya que el metabolismo es limitado por la capacidad enzimática del hígado. Por lo tanto, el tiempo medio de eliminación varía desde 2 a 3 horas después de dosis bajas, hasta 15 horas al tratarse de dosis altas. El ácido salicílico y sus metabolitos son excretados principalmente a través de la orina. Después de una dosis oral, el ácido ascórbico se absorbe en el intestino mediante transporte activo sodio dependiente, mas efectivamente, en el intestino proximal. La absorción no es proporcional a la dosis: Cuando la dosis oral aumenta, la concentración de ácido ascórbico en el plasma y en otro fluido corporal no aumenta proporcionalmente pero, tiende a acercarse al límite superior. El ácido ascórbico es filtrado a través del glomérulo y reabsorbido en el túbulo proximal mediante un proceso activo sodio dependiente. El principal metabolito excretado por la orina es el oxalato y el ácido dicetogulónico. Información de seguridad preclínica: El perfil de seguridad preclínico del ácido acetilsalicílico se encuentra bien documentado. En estudios con animales, los salicilatos en dosis altas provocaron daño renal, pero ninguna otra lesión orgánica. El ácido acetilsalicílico ha sido extensamente estudiado in vitro e in vivo en relación a su mutagenicidad; no se halló evidencia importante de potencial mutágeno. Esto mismo se aplica a los estudios de carcinogenicidad. Los salicilatos han mostrado efectos teratogénicos en estudios efectuados con animales y en un número de especies diferentes. Se han descrito trastornos de anidamiento, efectos embriotóxicos y fetotóxicos y deficiencias en la habilidad de aprendizaje de las crías después de una exposición prenatal.
Posología: Vía de administración: Oral. Adultos: Disolver el contenido de 1 sobre en 150 ml de agua caliente, aproximadamente ½ taza (no utilizar agua hirviendo) repitiendo cada 4-8 horas. No exceder de 6 sobres diarios. Niños mayores de 12 años: Disolver el contenido de 1 sobre en 150 ml de agua caliente, aproximadamente ½ taza (no utilizar agua hirviendo), 3 veces al día cada 8 horas. Una vez disuelto, debe administrarse tan pronto como sea posible. No usar este producto por más de 10 días seguidos para el dolor o más de 3 días seguidos para la fiebre. Si el dolor y la fiebre persisten, se deberá consultar al médico.
Efectos Colaterales: Desórdenes en el tracto gastrointestinal superior o inferior, tales como signos y síntomas comunes de la dispepsia, dolores gastrointestinales y abdominales, inflamación gastrointestinal y úlcera gastrointestinal, con una ocurrencia reportada como rara, potencialmente pero muy rara, se ha reportado úlcera gastrointestinal hemorrágica y perforación, con los respectivos signos y síntomas clínicos y de laboratorio. Debido a sus efectos inhibitorios sobre las plaquetas, el ácido acetilsalicílico puede estar asociado a un mayor riesgo de hemorragia. Se han observado hemorragias tales como hemorragias perioperatorias, hematomas, epistaxis, hemorragias urogenitales, hemorragias gingivales. Con una ocurrencia reportada como rara o muy rara, se han registrado hemorragias serias tales como hemorragia en el tracto gastrointestinal, hemorragia cerebral (especialmente en pacientes con hipertensión no controlada y/o en concomitancia con agentes antihemostáticos) las cuales en casos aislados pueden potencialmente ser una amenaza para la vida. La hemorragia puede dar origen a anemia post hemorrágica/anemia aguda y crónica por deficiencia de hierro (debido, por ej., a una micro hemorragia oculta) con los signos y síntomas clínicos tales como astenia, palidez e hipoperfusión. Las reacciones de hipersensibilidad, con sus respectivas manifestaciones clínicas y de laboratorio, incluyen: síndrome asmático, reacciones leves a moderadas que potencialmente afectan la piel, el tracto respiratorio, el tracto gastrointestinal y el sistema cardiovascular, incluyendo síntomas tales como erupciones cutáneas, urticaria, edema, prurito, rinitis, congestión nasal, distrés cardio-respiratorio, y, muy raramente, reacciones severas que incluyen shock anafiláctico. Muy rara vez se ha reportado un deterioro hepático transitorio con aumento de las transaminasas hepáticas. Se ha reportado deterioro renal e insuficiencia renal aguda. Se han reportado hemólisis o anemia hemolítica en pacientes con deficiencia severa de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa (G6PD). Han sido reportados mareo y tinitus, los cuales pueden ser indicativos de una sobredosis.
Contraindicaciones: Aspirina C limonada caliente está contraindicada en las siguientes circunstancias: Hipersensibilidad conocida al ácido acetilsalicílico, ácido ascórbico o a otros salicilatos o a cualquier otro componente de la fórmula. Historial de asma inducido por la administración de salicilatos o de sustancias con acción similar, especialmente fármacos antiinflamatorios no esteroidales. Úlceras gastrointestinales agudas. Diátesis hemorrágica. Insuficiencia renal severa. Insuficiencia hepática severa. Insuficiencia cardíaca severa. En combinación con metotrexato en dosis de 15 mg/semanal o más (ver Interacciones medicamentosas). Último trimestre del embarazo.
Advertencias: El ácido acetilsalicílico debe usarse con especial precaución en los siguientes casos: Hipersensibilidad a otros analgésicos/agentes antiinflamatorios/antirreumáticos y en presencia de otras alergias. Historial de úlceras gastrointestinales, incluyendo úlceras crónicas o recurrentes o historia de hemorragia gastrointestinal. Con tratamiento concomitante con anticoagulantes (ver interacciones con otros productos medicinales y otras formas de interacción). Pacientes con deterioro de la función renal o pacientes con deterioro de la circulación cardiovascular (por ejemplo, enfermedad vascular renal, insuficiencia cardíaca congestiva, depleción de volumen, cirugía mayor, sepsis o grandes eventos hemorrágicos), ya que el ácido acetilsalicílico puede aumentar el riesgo de insuficiencia renal e insuficiencia renal aguda. Deterioro de la función hepática. El ácido acetilsalicílico puede precipitar broncoespasmo e inducir ataques de asma u otras reacciones de hipersensibilidad. Los factores de riesgo son asma pre-existente, fiebre del heno, pólipos nasales o enfermedad respiratoria crónica. Esto también se aplica a pacientes que muestran reacciones alérgicas a otras sustancias (por ej., reacciones cutáneas, prurito, urticaria). Debido a su efecto inhibitorio sobre la agregación plaquetaria, el que persiste durante varios días después de la administración, el ácido acetilsalicílico puede conducir a un aumento en la tendencia al sangrado durante y después de intervenciones quirúrgicas (incluyendo cirugías menores, por ej., extracciones dentales). En dosis bajas, el ácido acetilsalicílico reduce la excreción de ácido úrico. Esto podría posiblemente gatillar ataques de gota en pacientes con predisposición a ello. Los medicamentos que contienen ácido acetilsalicílico no deben ser utilizados en niños y adolescentes para tratar infecciones virales, con o sin fiebre, sin evaluación médica previa. En ciertas enfermedades virales, especialmente en el caso de Influenza A, Influenza B y varicela existe el riesgo de desarrollar el Síndrome de Reye, una rara pero seria enfermedad que puede ser una amenaza para la vida y que requiere de una acción médica inmediata. El riesgo puede aumentar cuando el ácido acetilsalicílico se administra en forma concomitante; sin embargo, no se ha comprobado una relación causal. Hay que considerar que si junto con estas enfermedades se presenta un vómito persistente, éste podría ser un signo de la presencia del síndrome de Reye. En pacientes que sufren deficiencia severa de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa (G6PD), el ácido acetilsalicílico puede inducir hemólisis o anemia hemolítica. Los factores que pueden aumentar el riesgo de hemólisis con: dosis altas, fiebre o infecciones agudas, por ejemplo. Especial precaución con el uso de ácido ascórbico en pacientes que tienen predisposición a nefrolitiasis por oxalato de calcio o nefrolitiasis recurrente. Este producto contiene 9.8 mg de sodio por sobre de polvo de solución oral. Precaución en pacientes con dieta de sodio controlada.
Precauciones: Embarazo: La inhibición de la síntesis de prostaglandinas puede afectar de manera adversa el embarazo y/o el desarrollo embrional/fetal. Datos procedentes de estudios epidemiológicos muestran un riesgo aumentado de abortos y de malformaciones después del uso de un inhibidor de la síntesis de las prostaglandinas en las primeras etapas del embarazo. Se cree que el riesgo se incrementa con la dosis y duración del tratamiento. Los datos disponibles no sustentan la asociación entre la ingesta del ácido acetilsalicílico y un riesgo aumentado de abortos. Para el ácido acetilsalicílico los datos epidemiológicos relacionados con malformaciones no son consistentes; sin embargo, no se puede excluir un riesgo aumentado de gastroquisis. Un estudio prospectivo con una exposición durante las primeras etapas del embarazo (1º al 4º mes) de aproximadamente 14800 pares madre-hijo no entregó ninguna asociación con una tasa elevada de malformaciones. Los estudios en animales han demostrado toxicidad reproductiva (ver "Información de seguridad preclínica"). Durante el primer y segundo trimestre del embarazo, no se deberán administrar fármacos que contengan ácido acetilsalicílico a menos que sea claramente necesario. Si se utilizan fármacos que contengan ácido acetilsalicílico a una mujer que intenta concebir, o durante el primer y segundo trimestre del embarazo, la dosis deberá mantenerse lo más baja posible y la duración del tratamiento lo más corta posible. Durante el tercer trimestre del embarazo, todos los inhibidores de la síntesis de prostaglandinas pueden exponer al feto a: Toxicidad cardiopulmonar (con cierre prematuro del ducto arterioso e hipertensión pulmonar). Disfunción renal, la cual puede progresar a insuficiencia renal con oligo­hidraamnios. Los inhibidores de la síntesis de prostaglandinas pueden exponer a la madre y al niño, al final del embarazo, a: Posible prolongación del tiempo de sangrado, un efecto anti-agregante que podría ocurrir incluso después de dosis muy bajas. Inhibición de las contracciones uterinas resultantes en trabajo de parto retardado o prolongado. En consecuencia, el ácido acetilsalicílico está contraindicado durante el tercer trimestre del embarazo. Lactancia: Los salicilatos pasan a la leche materna en pequeñas cantidades. Ya que no se han observado efectos adversos en infantes después del uso ocasional, es innecesaria la interrupción del amamantamiento. Sin embargo, con el uso regular de dosis altas, la lactancia debiera ser discontinuada tempranamente. Efectos sobre la capacidad de conducir y utilizar maquinarias: No se han observado efectos que afecten la conducción de vehículos o el uso de maquinarias.
Interacciones Medicamentosas: Interacciones contraindicadas: Metotrexato usado en dosis de 15 mg/semana o más: Aumento en la toxicidad hematológica del metotrexato (depuración renal reducida del metotrexato por parte de los agentes anti-inflamatorios en general y por el desplazamiento del metotrexato de su unión a proteínas plasmáticas por parte de los salicilatos) (ver Contraindicaciones). Combinaciones que requieren de precaución para su uso: Metotrexato, usado en dosis de menores a 15 mg/semana: Aumenta la toxicidad hematológica del metotrexato (la depuración renal del metotrexato disminuye por parte de los agentes antiinflamatorios en general, y por el desplazamiento del metotrexato de su unión a proteínas plasmáticas por parte de los salicilatos). Anticoagulantes, trombolíticos/otros inhibidores de agregación plaquetaria/hemostasis: Aumenta el riesgo de hemorragias. Otros fármacos antiinflamatorios no esteroidales con salicilatos en dosis altas: Debido a su efecto sinérgico, aumenta el riesgo de úlceras y hemorragias gastrointestinales. Inhibidores selectivos de la recaptación de la serotonina (ISRS): Riesgo aumentado de hemorragia digestiva alta debido a un posible efecto sinérgico. Digoxina: Aumenta la concentración de digoxina en el plasma debido a la disminución de la excreción renal. Hipoglicemiantes, por ej., insulina, sulfonilureas: Las altas dosis de ácido acetilsalicílico aumentan el efecto hipoglicémico de éstos debido a la acción hipoglicémica del ácido acetilsalicílico y al desplazamiento de la sulfonilurea de su unión a proteínas plasmáticas. Diuréticos en combinación con ácido acetilsalicílico en dosis altas: Disminuye la filtración glomerular por la disminución de la síntesis de prostaglandina renal. Glucocorticoides sistémicos, con excepción de la hidrocortisona usada como terapia de reemplazo en la enfermedad de Addison: Se reducen los niveles de salicilato en la sangre durante el tratamiento con corticoesteroides y hay riesgo de sobredosis de salicilato una vez que este tratamiento finaliza, a través de la eliminación aumentada de salicilatos por los corticoesteroides. Inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (IECA) en combinación con ácido acetilsalicílico en dosis altas: El ácido acetilsalicílico reduce la filtración glomerular por medio de la inhibición de prostaglandinas vasodilatadoras. Además, disminuye el efecto antihipertensivo. Acido valproico: Aumenta la toxicidad del ácido valproico debido al desplazamiento del sitio de unión de las proteínas. Alcohol: Aumenta el daño a la mucosa gastrointestinal y prolonga el tiempo de hemorragia debido a los efectos sumados del ácido acetilsalicílico y el alcohol. Uricosúricos tales como benzbromarone, probenecida: Reduce el efecto uricosúrico. (Competencia por la eliminación del ácido úrico tubular renal). Deferoxamina: El uso concomitante con ácido ascórbico puede aumentar la toxicidad de hierro en los tejidos especialmente en el corazón, causando descompensación cardíaca.
Sobredosificación: Sobredosis y su tratamiento: La toxicidad producida por salicilatos (>100 mg/kg/día durante más de 2 días puede producir toxicidad) puede ser el resultado de una intoxicación crónica, terapéuticamente adquirida o por intoxicaciones agudas (sobredosis) con potencial amenaza para la vida, variando desde ingestiones accidentales en niños hasta intoxicaciones incidentales. La intoxicación crónica con salicilato puede ser insidiosa, ya que los signos y los síntomas no son específicos. Una intoxicación crónica leve con salicilato, o salicilismo, ocurre solamente después del uso repetido de dosis altas. Los síntomas incluyen mareos, vértigo, tinnitus, sordera, sudoración, náusea y vómitos, dolor de cabeza y confusión, y pueden ser controlados por medio de la reducción de la dosis. El tinnitus puede presentarse en concentraciones de plasma de 150 a 300 microgramos/ml. Eventos adversos más serios ocurren en concentraciones mayores a los 300 microgramos/ml. La principal característica de una intoxicación aguda es un trastorno severo del equilibrio ácido-base, el que puede variar conforme a la edad y a la severidad de la intoxicación. En un niño, se presenta comúnmente como una acidosis metabólica. La severidad del envenenamiento no puede ser determinada solamente a partir de la concentración del plasma. La absorción del ácido acetilsalicílico puede ser retardada debido a un vaciamiento gástrico reducido, la formación de concreciones en el estómago, o como resultado de la ingesta de preparaciones con cubierta entérica. El manejo de la intoxicación con ácido acetilsalicílico es determinado por su extensión, etapa y síntomas clínicos y de acuerdo con las técnicas estándares para el manejo del envenenamiento. Las medidas predominantes deberían ser la excreción acelerada de la droga, así como la restauración del metabolismo electrolítico y ácido-base. Debido a los complejos efectos fisiopatológicos originados por el envenenamiento con salicilatos, los signos y síntomas/hallazgos por investigación pueden incluir: Ver Tabla En literatura, han sido reportados casos aislados de sobredosis aguda y crónica por ácido ascórbico. La sobredosis por ácido ascórbico puede provocar hemólisis oxidativa en pacientes con deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa, coagulación intravascular diseminada (CID) y niveles significativamente elevados de oxalato sérico y urinario. Niveles elevados de oxalato han mostrado que pueden llevar a depósitos de oxalato de calcio en pacientes en diálisis. Existen además varios reportes los cuales muestran que grandes dosis de vitamina C, oral o intravenosa, pueden provocar depósitos de oxalato de calcio, cristaluria de oxalato de calcio en pacientes que tienen predisposición a la agregación de cristales, nefropatía tubulointersticial y falla renal aguda como resultado de los cristales de oxalato de calcio.
Conservación: Mantener en lugar fresco y seco.
Presentaciones: Envase conteniendo 24 sobres.