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Composición:
Comprimidos 50 mg: Cada comprimido contiene: Cilostazol 50 mg. Excipientes: Almidón de Maíz; Hipromelosa; Carmelosa Cálcica; Celulosa Microcristalina pH 200; Colorante D&C Amarillo Nº 10 Laca; Estearato de Magnesio. Comprimidos 100 mg: Cada comprimido contiene: Cilostazol 100 mg. Excipientes: Almidón de Maíz; Hipromelosa; Carmelosa Cálcica; Celulosa Microcristalina pH 200; Colorante D&C Amarillo Nº 10 Laca; Estearato de Magnesio.
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Acción Terapéutica:
Vasodilatador periférico. Antiagregante plaquetario.
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Indicaciones:
Indicado para el alivio de la claudicación inminente, cuya mejoría se evidencia por el aumento de la distancia que el paciente puede caminar antes de experimentar molestias o dolor de piernas.
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Propiedades:
Farmacología: Mecanismo de acción: Ilostal produce su efecto antiagregante plaquetario y vasodilatador a través de la inhibición específica de la enzima fosfodiesterasa de AMPc en el músculo liso vascular y plaquetas. Efecto antiagregante plaquetario: In vitro: El cilostazol inhibe la agregación plaquetaria inducida por ADP, colágeno, ácido araquidónico o epinefrina, como así también la agregación de plaquetas humanas, inducida por ADP o epinefrina. El cilostazol tiene además un efecto dispersante de los agregados plaquetarios inducidos por agentes agregantes. In vivo: El cilostazol administrado por vía oral previene la agregación plaquetaria inducida por ADP o colágeno en perros Beagle. En pacientes con enfermedad oclusiva crónica, el cilostazol administrado por vía oral previene la agregación plaquetaria inducida por ADP, colágeno, ácido araquidónico o epinefrina. El efecto antiagregante en humanos aparece pronto luego de la administración y no disminuye con la administración prolongada. Luego de la suspensión de la droga, la agregación plaquetaria regresa a los niveles basales a medida que disminuye la concentración plasmática de cilostazol, alcanzando dichos niveles entre 48 y 96 horas, sin que se observe fenómeno de rebote. Efecto antitrombótico: El cilostazol evita la muerte de ratones por embolia pulmonar inducida por la inyección I.V. de colágeno o ADP. También evita la insuficiencia circulatoria trombótica inducida por la administración en la arteria femoral de laureato de sodio y la oclusión de prótesis arteriales en modelos caninos. Efecto vasodilatador: El cilostazol inhibe la concentración de la arteria femoral canina aislada, inducido por KCL o prostaglandina F2a, y aumenta el flujo arterial femoral en perros anestesiados. En pacientes con enfermedad oclusiva arterial crónica de los miembros se ha demostrado mediante pletismografía que el cilostazol incrementa el flujo sanguíneo al nivel del tobillo y de la pantorrilla del miembro isquémico. Estudios de termografía han demostrado la elevación de la temperatura y del flujo sanguíneo de las extremidades en pacientes con enfermedad arterial oclusiva crónica de los miembros. Eficacia clínica: En estudios clínicos "doble-ciego", en pacientes con enfermedad arterial oclusiva crónica, se observó que los síntomas y los signos isquémicos, tales como úlcera, dolor y sensación de frío, mejoran en la mayoría de los casos.
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Posología:
El médico debe indicar la posología y el tiempo de tratamiento apropiados a su caso particular; no obstante, la dosis usual recomendada es: la dosis recomendada para adultos es de 100 mg de cilostazol 2 veces al día por vía oral. Se puede ajustar la dosis de acuerdo con la edad de los pacientes y la severidad de los síntomas. Debe considerarse iniciar el tratamiento o disminuir la dosis a 50 mg cada 12 horas en los siguientes casos: a) Administración simultánea con omeprazol, eritromicina o diltiazem. b) Pacientes con insuficiencia renal severa (clearence de creatinina £ 25 ml/min.).
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Efectos Colaterales:
1. Reacciones adversas de significancia clínica: Hemorragias: Puede producirse una tendencia hacia hemorragias anormales, incluyendo hemorragia cerebral, hemorragia pulmonar, hemorragia vítrea (frecuencia desconocida*), hemorragia digestiva y epistaxis. Si se observa cualquier signo de hemorragia, la medicación debe ser discontinuada y se deberán tomar medidas correctivas apropiadas. Neumonía intersticial (frecuencia desconocida*): Puede producirse neumonía intersticial acompañada de fiebre, tos, disnea, rayos X anormales y eosinofilia. Si se sospechara cualquier signo de neumonía intersticial, la medicación debería discontinuarse y se deberían tomar medidas correctivas apropiadas. Infarto de miocardio, angina pectoris y taquicardia ventricular (frecuencia desconocida*): Fueron reportados en pacientes bajo tratamiento con cilostazol. Si se produjera cualquier tipo de estos efectos colaterales, la droga debería discontinuarse y se deberían tomar adecuadas medidas correctivas. 2. Otras reacciones adversas: Generales: Hipersensibilidad: Frecuencia 0.1 a menos de 5%: ***Rash. Frecuencia menor al 0.1%: Erupción, urticaria y prurito. Frecuencia desconocida: Fotosensibilidad. Cardiovascular***: Frecuencia 0.1 a menos de 5%: Palpitaciones, taquicardia y sensación de acaloramiento. Frecuencia menor al 0.1%: Aumento de presión sanguínea. Frecuencia desconocida: Arritmias, incluyendo fibrilación auricular, taquicardia supraventricular y extrasístoles ventriculares, y alteración de la presión sanguínea. Psiconeurológico***: Frecuencia 0.1 a menos de 5%: Cefaleas, mareos. Frecuencia menor al 0.1%: Insomnio, somnolencia, aturdimiento. Frecuencia desconocida: Temblor. Gastrointestinal: Frecuencia 0.1 a menos de 5%: Dolor abdominal, náuseas, vómitos, anorexia y diarrea. Frecuencia menor al 0.1%: Pirosis y distensión abdominal. Hematológico: Frecuencia menor al 0.1%: Anemia, leucopenia y trombocitopenia. Tendencia al sangrado: Frecuencia 0.1 a menos de 5%: Hemorragia S.C. Frecuencia menor al 0.1%: Hematuria. Hepáticas/renales: Frecuencia 0.1 a menos de 5%: Disfunción hepática incluyendo un aumento de GOT, GPT, fosfatasa alcalina y LDH. Frecuencia menor al 0.1%: Aumento de uremia, creatina y ácido úrico. Frecuencia desconocida: Ictericia. Otras: Frecuencia 0.1 a menos de 5%: Transpiración y edema. Frecuencia menor al 0.1%: Aumento de la glicemia, dolor torácico, tinnitus, dolores, malestar, debilidad y conjuntivitis. Frecuencia desconocida: Fiebre. (*) Información respecto a frecuencia de aparición no fue obtenida dado que los efectos colaterales no fueron reportados espontáneamente. (**) Si dichos signos o síntomas son observados, la droga debería ser discontinuada. (***) Si dichos signos o síntomas son observados, se debería reducir la dosis, discontinuar el tratamiento o tomar otras medidas correctivas adecuadas.
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Contraindicaciones:
Se contraindica el uso de Ilostal en los siguientes pacientes: pacientes con falla cardíaca congestiva de cualquier grado; pacientes con cuadros hemorrágicos, tales como hemofilia, aumento de la fragilidad capilar, hemorragia digestiva, hemorragia del tracto urinario, hemoptisis, y hemorragia vítrea, y otros sangrados mayores; pacientes con antecedentes de hipersensibilidad al cilostazol o a cualquiera de sus componentes; mujeres embarazadas o con posibilidad de embarazo y mujeres dando de lactar (véase Interacciones Medicamentosas, Uso durante el embarazo y la lactancia). Cilostazol y la mayoría de sus metabolitos son inhibidores de la fosfodiesterasa III. La mayoría de los fármacos con este efecto farmacológico han causado disminución de la sobrevida, comparada con el placebo, en pacientes con falla cardíaca congestiva de cualquier grado.
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Precauciones:
El uso de Ilostal en las siguientes circunstancias deberá ser controlado estrictamente: pacientes bajo tratamientos con anticoagulantes (como heparina, warfarina, acenocumarol), antiagregantes plaquetarios (como aspirina, ticlopidina) o agentes trombolíticos (como uroquinasa, estreptoquinasa, alteplase), prostaglandina E, o sus derivados (como alprostadil, limaprox, alfadex), ver Interacciones. Pacientes que se encuentren durante el período menstrual (existe riesgo de menorragia). Pacientes con tendencia al sangrado o con predisposición al mismo. Pacientes con insuficiencia hepática severa (las concentraciones plasmáticas de cilostazol pueden aumentar), ver Farmacocinética. Pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva, ver Interacciones, Otras precauciones. Uso durante el embarazo y la lactancia: Los estudios de reproducción en ratas y de teratogenicidad con cilostazol demostraron un aumento en el número de fetos anormales, bajo peso al nacer, y un aumento en el número de mortinatos. No debería administrarse Ilostal a embarazadas o mujeres con posibilidad de embarazo. Estudios realizados en ratas demostraron que cilostazol se distribuye en la leche materna de ratas. Las mujeres en tratamiento con Ilostal deben evitar o interrumpir el amamantamiento. Uso en pediatría: La seguridad del uso de Ilostal en niños no ha sido establecida (la experiencia clínica en niños es limitada). Otras precauciones: Ilostal es una droga con actividad inhibitoria sobre PDE III. Se deberá tener precaución al administrar Ilostal en pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva. En estudios de toxicidad con cilostazol realizados en perros, se pudo observar engrosamiento del miocardio y daño arterial coronario con dosis altas a las 13 y 52 semanas. Las dosis que no produjeron toxicidad fueron de 30 a 12 mg/kg/día, respectivamente. Estos cambios en el corazón no fueron observados en ratas ni en monos, lo cual sugiere que los efectos cardíacos de cilostazol son especie específicos (perros). Estos cambios también fueron reportados en estudios de otros inhibidores de PDE y con vasodilatadores.
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Interacciones Medicamentosas:
Se deberá tener precaución con la administración concomitante de Ilostal y las siguientes drogas: Anticoagulantes (por ej.: warfarina); agentes antiagregantes plaquetarios (por ej.: aspirina, ticlopidina); agentes trombolíticos (por ej.: uroquinasa, alteplase); prostaglandina E1 o sus derivados (por ej.: alprostadil, limaprost, alfadex): Signos síntomas y tratamiento: Si se produjera sangrado, la tendencia a éste puede aumentar. Pruebas de coagulación u otros procedimientos de control adecuados deberían ser empleados cuando se administra Ilostal concomitantemente con esta droga, de manera de minimizar el riesgo de reacciones adversas (hemorragia). Mecanismo y factores de riesgo: Dado que el Ilostal posee un efecto inhibitorio sobre la agregación plaquetaria, la coadministración con estas drogas puede incrementar la tendencia al sangrado. Inhibidores de la enzima metabolizadora de drogas CYP3A4 (por ej.: eritromicina, cimetidina, jugo de pomelo): Signos, síntomas y tratamiento: Los efectos de Ilostal pueden potenciarse cuando estas drogas se administran concomitantemente. Mecanismo y factores de riesgo: Las concentraciones plasmáticas de Ilostal aumentan cuando se administra concomitantemente con estas drogas que inhiben las enzimas metabolizadoras de drogas, CYP3A4 y CYP2C19. Sustratos de la enzima metabolizadora de drogas CYP3A4 (por ej.: diltiazem): Signos, síntomas y tratamiento: Debería reducirse la dosis de Ilostal o iniciar el tratamiento con menor dosis cuando estas drogas se administran concomitantemente. Inhibidores de la enzima metabolizadora de drogas CYP2C19 (por ej.: omeprazol): Signos, síntomas y tratamiento: Se les debe advertir a los pacientes de no tomar jugo de pomelo mientras se encuentren bajo tratamiento con Ilostal. Uso en pacientes de edad avanzada: Los estudios farmacocinéticos no han mostrado efecto de la edad en el metabolismo, la distribución y la eliminación de Ilostal.
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Sobredosificación:
Ante la eventualidad de una sobredosificación, concurrir al hospital más cercano o comunicarse con los centros de toxicología.
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Presentaciones:
Comprimidos 50 mg: Envase conteniendo 30 comprimidos. Comprimidos 100 mg: Envase conteniendo 30 comprimidos.
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