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Composición:
Cada comprimido fraccionable contiene: Escitalopram (como oxalato) 10 mg. Excipientes: c.s.
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Acción Terapéutica:
Inhibidor específico de la recaptación de serotonina.
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Indicaciones:
Tratamiento de la depresión. Prevención y tratamiento de los desórdenes de pánico, con o sin agorafobia. Trastorno de la ansiedad social.
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Propiedades:
Farmacología: escitalopram es un antidepresivo derivado de la fenilbutilamina; corresponde al enantiómero S del citalopram que es inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina (ISRS). Actúa a nivel del sistema nervioso central inhibiendo de forma potente y selectiva la recaptación de serotonina por parte de la membrana presináptica neuronal, potenciando así la transmisión serotonérgica. Tiene muy poca afinidad con los receptores colinérgicos (muscarínicos), y carece de actividad significativa sobre los receptores adrenérgicos (alfa y beta), dopaminérgicos (D1 y D2), histaminérgicos (H1), y otros serotoninérgicos (5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT2), por lo que prácticamente está exento de efectos secundarios mediados por estos receptores. Farmacocinética: su absorción es extensa e independiente de los alimentos; la biodisponibilidad oral es de aproximadamente 80%; la concentración plasmática máxima se logra al cabo de 4 horas, con dosis múltiples. El inicio de su acción terapéutica se evidencia a las 2-4 semanas de tratamiento. Su volumen de distribución (Vd) es de 12 a 26 l/kg. El grado de unión a proteínas plasmáticas es inferior a 80%. Es metabolizado en el hígado, dando lugar a metabolitos activos, pero que no contribuyen a la actividad farmacológica de escitalopram. Es eliminado en las heces y con la orina (12-13% inalterado). Su clearance es de 0.6 l/min.; la vida media de eliminación es de 30 horas y se incrementa notablemente en ancianos a la vez que su clearance es reducido.
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Posología:
Para el tratamiento de la depresión (episodios depresivos mayores) se recomienda iniciar la terapia con una dosis de 10 mg al día, que se puede aumentar a 20 mg 1 vez al día, según respuesta. Generalmente se requiere de 2 a 4 semanas para que se evidencie la respuesta. De ahí en adelante, el tratamiento se debe prolongar por al menos 6 meses. En crisis de pánico iniciar el tratamiento con 5 mg por 7 días y aumentar la dosis a 10 mg, y de acuerdo a resultados, se puede llegar hasta una dosis de 20 mg diarios. La respuesta máxima se obtiene a los 3 meses de tratamiento. Fobia social: 10 mg al día, de 2 a 4 semanas, y ajustar la dosis según necesidad individual. Los tratamientos duran entre 12 semanas y 6 meses. En ancianos, es aconsejable iniciar el tratamiento con la mitad de la dosis y establecer la mínima dosis efectiva de mantención. No hay experiencia de uso en niños y adolescentes, por lo que no se recomienda su uso.
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Efectos Colaterales:
En general es bien tolerado y sus efectos adversos son leves y transitorios; se han descrito cefaleas, nerviosismo, ansiedad, mareos, insomnio, temblor, náuseas, vómitos, constipación, boca seca, desórdenes de la eyaculación y reducción de la libido, trastornos de la acomodación visual, sudoración y rash cutáneo. Generalmente estos síntomas remiten durante el tratamiento. Los inhibidores de la recaptación de serotonina, pueden producir, además, síndrome serotoninérgico, impotencia sexual, convulsiones, alucinaciones y erupciones exantemáticas.
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Contraindicaciones:
Contraindicado en pacientes alérgicos al medicamento y en pacientes que estén en tratamiento con inhibidores de la IMAO. Embarazo y lactancia: no se recomienda su uso durante el embarazo y la lactancia, ya que no se ha establecido la seguridad del medicamento en estos casos. Evaluar el riesgo en pacientes epilépticos, controlados bajo tratamiento. Pacientes depresivos, que estén en etapa maníaca. No se recomienda su uso en niños o adolescentes.
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Advertencias:
Administrar con precaución a pacientes que hayan presentado reacciones adversas graves con otros inhibidores de la recaptación de serotonina (5-HT). Los epilépticos presentan un alto riesgo de sufrir convulsiones. En pacientes con insuficiencia renal o hepática los parámetros farmacocinéticos pueden variar perjudicialmente. Se debe tener presente que en los ancianos puede aumentar considerablemente la vida media del fármaco. Pacientes con enfermedades cardiovasculares. No se aconseja conducir vehículos ni manejar maquinaria peligrosa o que requieran alerta permanente, durante el tratamiento. No ingerir alcohol durante el tratamiento. Deberá realizarse un estrecho control en pacientes con tendencias suicidas, especialmente al principio del tratamiento. En caso de insomnio o ansiedad (nerviosismo), se recomienda reducir temporalmente la dosis. Si se produce una crisis maníaca en el paciente, deberá suspenderse el medicamento y establecer el tratamiento adecuado. Se puede administrar solamente después de un lapso de 14 días de suspendido el tratamiento con los IMAO. Los pacientes diabéticos pueden sufrir alteraciones del control de la glicemia, por lo que puede ser necesario aumentar las dosis del hipoglicemiante. Advertencia especial: este medicamento no debe administrarse a menores de 18 años de edad. Se ha visto que el uso de antidepresivos en niños y adolescentes aumenta el riesgo de pensamientos y conductas suicidas.
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Interacciones Medicamentosas:
La toxicidad de este medicamento puede ser potenciada por algunas fenotiazinas (metotrimeprazina, trimeprazina). Antidepresivos de tipo IMAO (moclobemida, isocarboxazida, selegilina); sales de litio, sumatriptán, triptofano y tramadol pueden producir un síndrome serotoninérgico potencialmente grave. Debido a esto no deben ser administrados en forma concomitante. Anticoagulantes orales: aumento del riesgo de hemorragias. Se aconseja vigilancia médica regular. Carbamazepina: aumento de la concentración plasmática de carbamazepina, con signos de sobredosis. Se recomienda vigilancia médica y controlar los niveles plasmáticos de carbamazepina y una eventual reducción de la dosis de ésta. Inhibidores enzimáticos: omeprazol, cimetidina pueden aumentar la concentración plasmática de escitalopram. Se recomienda disminuir la dosis de escitalopram.
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Sobredosificación:
Síntomas: es previsible una potenciación de los efectos adversos característicos del fármaco, pudiendo aparecer fatiga, náuseas, vómitos, mareos, temblores, sedación o somnolencia. El tratamiento es sintomático y de soporte (no existe ningún antídoto específico); para eliminar el fármaco puede practicarse un lavado gástrico si la ingestión se ha producido con una antelación no superior a 1-2 hs. Si aparecen convulsiones, usar diazepam inyectable.
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Presentaciones:
Envases conteniendo 10 mg o 20 mg con 30 comprimidos fraccionables.
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