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Composición:
Cada cápsula contiene: 40 mg de undecanoato de Testosterona disuelto en una mezcla de Aceite de Ricino y Laurato de Propilenglicol. Excipientes: Cada cápsula contiene alrededor de 293 mg de una mezcla de Aceite de Ricino y Laurato de Propilenglicol (E477). Los componentes de la cubierta de la cápsula son Glicerina, Amarillo Crepúsculo (E110, FD&C Amarillo No. 6) y Gelatina.
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Descripción:
Cápsulas blandas ovaladas, brillantes, de color anaranjado translúcido, con un relleno oleoso amarillo. Testocaps contiene undecanoato de testosterona, un éster de ácido graso de la hormona natural testosterona.
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Acción Terapéutica:
Grupo farmacoterapéutico: Andrógenos.
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Indicaciones:
En hombres: Terapia de reemplazo de testosterona por trastornos hipogonadales primarios o secundarios. Usos: después de la castración; eunucoidismo; hipopituitarismo; impotencia endocrina; ciertos tipos de infertilidad debidos a trastornos espermatogénicos síntomas climatéricos masculinos como disminución de la libido y disminución de la sensación de bienestar general y aptitud física. Además, en los hombres la terapia con testosterona puede estar indicada en los casos de osteoporosis causada por deficiencia androgénica.
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Propiedades:
Propiedades farmacodinámicas: La testosterona es la principal hormona endógena esencial para el crecimiento y el desarrollo normales de los órganos sexuales masculinos y las características sexuales secundarias masculinas. Durante la vida adulta, la testosterona es esencial para el funcionamiento de los testículos y las estructuras accesorias, y para el mantenimiento de la libido, la sensación de bienestar, la potencia eréctil, la función de la próstata y de la vesícula seminal. El tratamiento con Testocaps en hombres con hipogonadismo da lugar a un aumento clínicamente significativo en las concentraciones plasmáticas de testosterona, dihidrotestosterona y androstenediona, así como también una disminución de la SHBG (globulina transportadora de hormonas sexuales), de la hormona luteinizante (LH) y de la hormona foliculoestimulante (FSH). El tratamiento con Testocaps en hombres con hipogonadismo primario (hipergonadotrófico) normaliza los niveles de gonadotrofinas. Además aumenta la densidad mineral ósea y la masa magra corporal y disminuye la masa grasa corporal. El tratamiento también mejora la función sexual incluida la libido y la función eréctil. Dependiendo de la dosis, puede disminuir los niveles séricos de LDL-C, HDL-C y triglicéridos, aumento de la hemoglobina y el hematocrito. Mientras que no se han reportado cambios clínicamente relevantes en las enzimas hepáticas y PSA. El tratamiento puede aumentar el tamaño de la próstata, pero no se han observado efectos adversos sobre los síntomas de la próstata. En los pacientes diabéticos con hipogonadismo, se han reportado mejoras en la sensibilidad a la insulina y/o disminución de la glucosa en la sangre. En los niños con retraso constitucional del crecimiento y la pubertad, el tratamiento con testosterona acelera primero el crecimiento e induce el desarrollo de características sexuales secundarias. En mujeres oforectomizada en terapia con estrógeno, la adición de testosterona al tratamiento mejora la libido e incrementa la densidad mineral ósea y la masa magra corporal. En mujeres transexuales masculinas, la testosterona induce la masculinización. Propiedades farmacocinéticas: Absorción: Luego de la administración oral de Testocaps, se produce la absorción intestinal de una parte importante de la sustancia activa undecanoato de testosterona junto con el solvente lipofílico hacia el sistema linfático, con lo cual evita la inactivación hepática de primer paso. Durante la absorción, el undecanoato de testosterona es reducido parcialmente a undecanoato de dihidrotestosterona. Testocaps se debe tomar con una comida normal o un desayuno para asegurar su absorción. La biodisponibilidad es alrededor de un 7%. Distribución: Desde el sistema linfático se libera hacia el plasma. En el plasma y en los tejidos, tanto el undecanoato de testosterona como el undecanoato de dihidrotestosterona son hidrolizados para producir los andrógenos masculinos naturales: testosterona y dihidrotestosterona. Una sola administración de 80-160 mg de Testocaps produce un aumento clínicamente significativo en la testosterona plasmática total, con niveles máximos de alrededor de 40 nmol/l (Cmáx) alcanzados aproximadamente 4-5 h (tmáx) después de la administración. Los niveles plasmáticos de testosterona permanecen elevados durante por lo menos 8 horas. La testosterona y el undecanoato de testosterona poseen una alta unión no específica a proteínas plasmáticas (sobre 97%) y a globulinas transportadoras de hormonas sexuales in vitro. Biotransformación: En el plasma y en los tejidos, el undecanoato de testosterona es hidrolizado a testosterona, que a su vez se metaboliza a dihidrotestosterona y estradiol. Eliminación: La testosterona, dihidrotestosterona y estradiol son metabolizadas a través de las vías normales. Se excretan principalmente por la orina como conjugados de etiocolanolona y androsterona. Linealidad: La linealidad de la dosis ha sido demostrada para un rango de dosis de 40-240 mg/día. Datos preclínicos de seguridad: Los datos preclínicos no revelan peligro para los seres humanos sobre la base de estudios convencionales sobre farmacología de seguridad, toxicidad de dosis repetidas, genotoxicidad, potencial carcinogénico y toxicidad reproductiva.
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Posología:
En general, la dosis deberá ser ajustada según la respuesta de cada paciente. Usualmente, una dosis diaria inicial de 120-160 mg de undecanoato de testosterona durante 2-3 semanas es adecuada, seguida por una dosis de mantención diaria de 40-120 mg de undecanoato de testosterona. Testocaps se debe tomar durante las comidas, con cierta cantidad de líquido e ingerir entero sin masticar. Se recomienda ingerir la mitad de la dosis diaria por la mañana y la otra mitad por la noche. Si se ingiere una cantidad de cápsulas impar, la dosis mayor se deberá tomar por la mañana.
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Modo de Empleo:
Instrucciones de uso, manipulación y eliminación: Todo producto no utilizado o material de desecho deberá ser eliminado de acuerdo con los requisitos locales. Ver también Precauciones especiales de almacenamiento y Posología.
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Efectos Colaterales:
Las siguientes reacciones adversas han estado asociadas con la terapia androgénica en general: Sistemas de órganos, término MeDRA: Neoplasma benigno, maligno e inespecífico (incluido quistes y pólipos); cáncer prostático. Alteraciones de los sistemas sanguíneo y linfático; policitemia. Alteraciones metabólicas y de nutrición; retención de líquidos. Alteraciones psiquiátricas; depresión, nerviosismo, trastornos del estado del ánimo, aumento de la libido, disminución de la libido. Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo; mialgia. Alteraciones vasculares; hipertensión. Alteraciones gastrointestinales; náuseas. Alteraciones de la piel y del tejido subcutáneo; prurito, acné. Alteración del aparato reproductor y mama; ginecomastia, oligospermia, priapismo, hipertrofia prostática benigna. Investigaciones; pruebas de laboratorio anormales de la función hepática, niveles anormales de lípidos, aumento de la PSA (antígeno prostático específico). Se han reportado en algunos pacientes diarrea y dolor o molestia abdominal durante el uso de Testocaps.
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Contraindicaciones:
Conocimiento o sospecha de carcinoma de próstata o carcinoma de mama en el hombre; embarazo; lactancia materna; hipersensibilidad a la sustancia activa o a cualquiera de los excipientes.
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Advertencias:
Antes de comenzar el tratamiento con Testocaps, los médicos deben monitorizar los siguientes parámetros, en intervalos trimestrales en los primeros 12 meses y después cada año: Examen de tacto rectal de la próstata y PSA. Hematocrito y hemoglobina para descartar policitemia. No hay evidencias suficientes para una recomendación sobre la seguridad del tratamiento con ésteres de testosterona en los hombres con apnea del sueño. El buen juicio clínico y la precaución deben ser empleados en pacientes con factores de riesgo, tales como adiposidad o enfermedades pulmonares crónicas. Los andrógenos deberán ser utilizados con precaución en niños (pre)púberes para evitar el cierre epifisario prematuro o el desarrollo sexual precoz. Se deberá controlar regularmente la maduración esquelética. Los pacientes con insuficiencia cardíaca latente o manifiesta, enfermedad coronaria, antecedentes de infarto al miocardio, insuficiencia renal, hipertensión, epilepsia o migraña, insuficiencia hepática (o antecedentes de estas condiciones) deberán estar bajo estricta supervisión médica, debido a que ocasionalmente puede producirse agravamiento o recurrencia. Los andrógenos deberán ser utilizados con precaución en hombres que padecen hipertrofia benigna de próstata. Si ocurren reacciones adversas asociadas con los andrógenos, el tratamiento con Testocaps deberá ser interrumpido y, después de la desaparición de los síntomas, ser reiniciado con una dosis más baja. El uso de esteroides puede influir en los resultados de ciertas pruebas de laboratorio. El uso de andrógenos puede aumentar o disminuir la glicemia y producir un perfil desfavorable del metabolismo de las lipoproteínas en pacientes sin diabetes mellitus, en pacientes con diabetes mellitus puede producirse una respuesta más acentuada, especialmente si además son obesos. Puede ser necesario ajustar la dosis de insulina o de hipoglicemiantes orales especialmente si ocurre hipoglicemia. Las dosis fisiológicas de andrógenos rara vez causan hipoglicemia o hiperglicemia. El uso de andrógenos y Testocaps, en general, pueden mejorar la tolerancia a la glucosa y la acción de los anticoagulantes (ver Interacciones Medicamentosas).
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Precauciones:
Embarazo y lactancia: Testocaps está contraindicado (ver Contraindicaciones) durante el embarazo y la lactancia. Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y operar maquinaria: Hasta donde se sabe, Testocaps no tiene efecto adverso sobre el estado de alerta y la concentración.
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Interacciones Medicamentosas:
Interacciones con otros productos medicinales y otras formas de interacción: Los agentes inductores de enzimas pueden ejercer efectos crecientes o decrecientes sobre los niveles de testosterona. Por lo tanto, puede ser necesario el ajuste de la dosis de Testocaps. El uso de andrógenos puede mejorar la tolerancia a la glucosa y disminuir la necesidad de insulina u otros medicamentos anti-diabéticos. Puede aumentar el efecto de los anticoagulantes orales. Puede ser necesario ajustar la dosis del anticoagulante durante y después del uso conjunto. El uso conjunto de medicamentos hepatotóxicos puede llevar a un aumento en la incidencia de hepatotoxicidad. Testocaps debe ser ingerido con las comidas para establecer niveles plasmáticos de testosterona apropiados.
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Sobredosificación:
La toxicidad oral aguda del undecanoato de testosterona es muy baja. Las dosis elevadas de Testocaps pueden causar síntomas gastrointestinales debido al solvente oleoso de la cápsula. El tratamiento puede consistir en el vaciamiento del estómago y medidas complementarias.
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Incompatibilidades:
No corresponde.
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Conservación:
Precauciones especiales de almacenamiento: Consérvese a 8°-30°C. Mantener el blister en el envase para protegerlo de la luz. Período de estabilidad: La fecha de vencimiento está indicada en el envase.
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Presentaciones:
Una caja de Testocaps contiene sobres, con un blister de cápsulas cada uno.
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