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Composición:
Polvo para solución para infusión: Cada frasco-ampolla contiene: Voriconazol 200 mg, equivalente a una solución de 10 mg/ml después de ser reconstituida.
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Acción Terapéutica:
Antimicótico sistémico.
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Indicaciones:
El voriconazol es un antimicótico triazólico de amplio espectro, para las siguientes indicaciones: tratamiento de aspergilosis invasiva; tratamiento de infecciones severas invasivas por Candida resistente a fluconazol (incluyendo C. krusei); tratamiento de infecciones micóticas graves causadas por Scedosporium spp. y Fusarium spp.; VfendMR se debe administrar principalmente a pacientes inmunodeprimidos con infecciones progresivas con posible amenaza para la vida.
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Posología:
El voriconazol requiere ser reconstituido y diluido antes de ser administrado como una infusión I.V. El voriconazol en polvo para solución para infusión no está recomendado para inyección en bolus. Se recomienda que el voriconazol sea administrado con una velocidad máxima de 3 mg/kg por hora durante un período de 1 a 2 horas. Uso en adultos: Se debe iniciar la terapia con el régimen de dosis de carga especificada de voriconazol, ya sea I.V. u oral, para alcanzar concentraciones plasmáticas en el día 1 que estén cerca del estado estable. Gracias a la gran biodisponibilidad oral (96 %), el cambio entre la administración I.V. y la oral resulta adecuado cuando así está clínicamente indicado. La información detallada sobre las recomendaciones de dosificación se proporciona en la siguiente tabla:
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Ajuste de dosis: Si los pacientes son incapaces de tolerar el tratamiento a estas altas dosis, reduzca la dosis I.V. a la dosis de mantenimiento original, 3 mg/kg cada 12 horas. Rifabutina o fenitoína pueden ser coadministradas con voriconazol, si la dosis de mantenimiento de voriconazol es aumentada intravenosamente a 5 mg/kg cada 12 horas. La duración del tratamiento depende de la respuesta clínica y micológica del paciente. La duración del tratamiento con la presentación I.V. no debe ser superior a 6 meses. Uso en ancianos: No se requiere de ajuste en la dosis para pacientes ancianos. Uso en pacientes con insuficiencia renal: En pacientes con insuficiencia renal moderada a severa (clearance de creatinina < 50 ml/min.), ocurre acumulación del vehículo I.V., éter sulfobutílico de ß-ciclodextrina sódica (ESBCD). El voriconazol oral debe ser administrado a estos pacientes, a no ser que un análisis de riesgo beneficio en el paciente justifique el uso de voriconazol I.V. Los niveles séricos de creatinina deben ser vigilados en estos pacientes y si ocurre un aumento, se debe considerar el cambio a terapia oral de voriconazol. El voriconazol es hemodializado con un clearance de 121 ml/min. Una sesión de hemodiálisis de 4 horas no produce depuración suficiente de voriconazol como para justificar un ajuste de dosis. El vehículo I.V, éter sulfobutílico de ß-ciclodextrina (ESBCD), es hemodializable con un clearance de 55 ml/min. Uso en pacientes con insuficiencia hepática: No se requiere ajuste en la dosis en pacientes con daño agudo a nivel del hígado, manifestado por elevación de las pruebas de funcionamiento hepático (ALT, AST). Se recomienda el monitoreo continuo de las pruebas de funcionamiento hepático para elevaciones adicionales. Se recomienda el régimen de carga usual, pero dividir a la mitad la dosis de mantención en pacientes con cirrosis hepática suave a moderada (Child-Pugh A y B) que estén recibiendo voriconazol. El voriconazol no ha sido estudiado en pacientes con cirrosis hepática severa (Child-Pugh C). El empleo de voriconazol se ha asociado con elevaciones de las pruebas de funcionamiento hepático y con signos clínicos de daño hepático, tales como ictericia, y sólo debe ser usado en pacientes con falla hepática severa si el beneficio sobrepasa el riesgo potencial. Los pacientes con insuficiencia hepática severa deben ser vigilados estrechamente para detectar toxicidad a la droga. Uso en niños: No se han establecido la eficacia y la seguridad en niños menores de 2 años. Por lo tanto, el voriconazol no se recomienda para niños menores de 2 años. Existen pocos datos que permitan determinar la posología óptima. Sin embargo, el siguiente esquema se ha utilizado en estudios en poblaciones pediátricas.
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La farmacocinética y la tolerancia de dosis más altas no se han caracterizado en poblaciones pediátricas. Adolescentes (12 a 16 años): Dosificación como en adultos. Instrucciones de uso y manipulación: Voriconazol es proporcionado en frasco-ampolla de dosis única. El contenido del frasco es reconstituido con 19 ml de agua para inyectables para obtener una solución transparente que contenga 10 mg/ml de voriconazol y un volumen extraíble de 20 ml. Desechar el frasco-ampolla si el vacío no impulsa al diluyente dentro del frasco-ampolla. Para la administración, el volumen requerido del concentrado reconstituido (tabla siguiente) es agregado a una solución de infusión compatible recomendada (detalles más abajo) para obtener, cuando es apropiado, una solución final de voriconazol que contenga 0.5-5 mg/ml.
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El voriconazol es un liofilizado estéril, sin preservantes, para dosis única. Por lo tanto, desde un punto de vista microbiológico, el producto debe ser utilizado inmediatamente. Si no se usa de inmediato, las condiciones y el tiempo de almacenamiento previo a la administración son de responsabilidad del usuario y normalmente no deben ser mayores a 24 horas a 2-8°C. La solución reconstituida puede ser diluida con: cloruro de sodio 0.9%. Cloruro de sodio 0.45%. Dextrosa 5%. Ringer lactato. Cloruro de sodio 0.9% + dextrosa 5%. Cloruro de sodio 0.45% + dextrosa 5%. Ringer lactato + dextrosa 5%. Dextrosa 5% + cloruro de potasio 20 mEq. La solución diluida con estas soluciones mantiene sus especificaciones luego de almacenarse 24 horas entre 2°C y 8°C, seguido de 24 horas a no más de 30°C. Se desconoce la compatibilidad de voriconazol con diluyentes diferentes a los descritos en Incompatibilidades.
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Contraindicaciones:
El voriconazol está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad al voriconazol o a algún excipiente de la fórmula. Está contraindicada la administración concomitante de voriconazol con sustratos de la isoenzima CYP3A4 tales como terfenadina, astemizol, cisaprida, pimozida o quinidina, dado que las concentraciones incrementadas de estos productos pueden generar prolongación del intervalo QTc con la aparición infrecuente de taquicardia ventricular polimórfica (torsade de pointes). La coadministración de voriconazol y rapamicina está contraindicada, dado que es posible que el voriconazol pueda incrementar las concentraciones de rapamicina en individuos sanos. La coadministración de voriconazol con rifampicina, carbamazepina y barbituratos de acción prolongada (ej: fenobarbital) está contraindicada, dado que estas drogas pueden producir descensos de las concentraciones de voriconazol de modo significativo. La coadministración con alcaloides ergotamínicos (ergotamina, dihidroergotamina), que son sustratos de CYP3A4, está contraindicada dado que las concentraciones plasmáticas de estos medicamentos pueden incrementarse y ocasionar efectos ergotamínicos.
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Conservación:
VfendMR es un liofilizado estéril sin conservantes de dosis única. Por lo tanto, desde el punto de vista microbiológico, el producto debe utilizarse inmediatamente una vez reconstituido. Si no se utiliza inmediatamente, el tiempo y condiciones de conservación antes de su utilización son responsabilidad del usuario debiéndose mantener a 2-8°C durante un período máximo de 24 horas. Se ha demostrado que la estabilidad química y física en uso es de 24 horas entre 2°C y 8°C. Concentrado reconstituido: almacenar a 2-8°C hasta por 24 horas (en refrigerador).
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Presentaciones:
Envase conteniendo 1 ampolla.
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