DESPEVAL

SAVAL

Desloratadina

Aparato Respiratorio : Antialérgicos Antihistamínicos
Piel y Mucosas : Tratamiento de la Dermatitis Atópica

Composición: Comprimidos: Cada comprimido recubierto contiene: Desloratadina 5 mg. Excipientes c.s. Jarabe: Cada 5 ml de jarabe contiene: Desloratadina 2.5 mg. Excipientes c.s.
Acción Terapéutica: Antialérgico. Antihistamínico.
Indicaciones: Para el alivio de los síntomas asociados con rinitis alérgica estacional y urticaria crónica idiopática. Rinitis alérgica estacional: Indicado para el alivio de los síntomas nasales y no nasales de la rinitis alérgica estacional en pacientes de 2 años y mayores. Rinitis alérgica perenne: Indicado para el alivio de los síntomas nasales y no nasales de la rinitis alérgica perenne en pacientes de 6 meses y mayores. Urticaria idiopática crónica: Indicado para el alivio del prurito, reducción del número y tamaño de las ronchas, en pacientes con urticaria idiopática crónica de 6 meses y mayores.
Propiedades: Farmacología: Desloratadina es el metabolito activo decarboetoxilado de loratadina. Es un antihistamínico de segunda generación. Desloratadina es un antagonista tricíclico de la histamina, de larga acción y con actividad como antagonista H1 periférico selectivo. Evidencias experimentales revelan que desloratadina también suprime in vitro la liberación de histamina de mastocitos humanos. Debido a que desloratadina no atraviesa la barrera hematoencefálica, la droga ha sido referida como no sedante. Farmacocinética: Absorción: Luego de la administración de 5 mg de desloratadina 1 vez al día por 10 días a voluntarios sanos normales, el tiempo promedio en que se alcanzan las concentraciones máximas (Tmax), es aproximadamente a las 3 horas después de la dosis, y los peak plasmáticos de concentración en el estado estacionario (Cmax) y área de concentraciones bajo la curva (AUC) son de 4 ng/ml y 56.9 ng/hr/ml respectivamente. No se ha observado interacción ni de los alimentos ni del jugo de frutas en la biodisponibilidad (Cmax y AUC) de desloratadina. Luego de la administración oral tanto de dosis simple como de dosis múltiples, la acción antihistamínica de desloratadina se presenta dentro de 1 hora y persiste por 24 hrs luego de la administración. Distribución: Desloratadina y 3-hidroxidesloratadina se enlazan a proteínas plasmáticas en magnitudes aproximadas de 82% - 87% y 85% - 89% respectivamente. Metabolismo: Desloratadina (el principal metabolito de loratadina) es ampliamente metabolizado a 3-hidroxidesloratadina, un metabolito activo que es posteriormente glucuronizado. No se ha identificado la enzima (s) responsable de la formación de 3-hidroxidesloratadina. Estudios clínicos han indicado que ciertos individuos que son metabolizadores lentos (7%), tienen una capacidad disminuida de formar el metabolito 3-hidroxidesloratadina. Estudios farmacocinéticos han revelado que en la raza negra un 20% aproximadamente son metabolizadores lentos. Eliminación: La vida media promedio de eliminación de desloratadina es de 27 hrs. Cmax y AUC aumentan de manera proporcional a la dosis luego de una administración oral de 5 a 20 mg de desloratadina. El grado de acumulación después de 14 días de administración es consistente con la vida media y frecuencia de dosis. Aproximadamente se recupera el 87% de la dosis de desloratadina, por partes iguales en orina y heces. Biodisponibilidad en pacientes geriátricos: En pacientes mayores de 65 años, luego de una administración de dosis múltiples, se observa que tales individuos presentan valores de Cmax y AUC para desloratadina que son 20% mayores que en individuos más jóvenes (menores de 65 años). El clearance corporal total es similar en ambos grupos, en los casos en que la dosis se normaliza al peso corporal. La vida media plasmática de eliminación de desloratadina en pacientes mayores de 65 años es de 33.7 hrs. La farmacocinética para 3-hidroxidesloratadina aparece inalterada en sujetos de este grupo con pacientes en comparación con pacientes más jóvenes. Estas diferencias relacionadas con la edad no tienen relevancia clínica, por lo que no se requiere ajuste de la dosis en pacientes geriátricos. Falla renal: La farmacocinética de desloratadina luego de una dosis simple de 7.5 mg administrada oralmente, está caracterizada para pacientes con falla renal: falla leve (clearance de creatinina 51 - 69 ml/min/1.73 m2). Falla moderada (clearance de creatinina 34 - 43 ml/min/1.73 m2). Falla severa (clearance de creatinina 5 - 29 ml/min/1.73 m2). Hemodiálisis. En pacientes con falla renal leve a moderada, los valores promedio de Cmax y AUC aumentan en 1.2 y 1.9 veces respectivamente, en relación con los sujetos con función renal normal. En pacientes con falla severa o hemodiálisis, los valores de Cmax y AUC aumentan en aproximadamente 1.7 y 2.5 veces respectivamente. Se observan cambios mínimos en las concentraciones de 3-hidroxidesloratadina. Tanto desloratadina como su metabolito, son pobremente removidos por hemodiálisis. La unión a proteínas plasmáticas de ambas sustancias no está alterada en sujetos con falla renal. Falla hepática: La farmacocinética de desloratadina después de una dosis oral simple, se ha caracterizado en pacientes con falla leve, falla moderada y falla severa. Los pacientes con falla hepática, independiente de la severidad, presentan un aumento de AUC de aproximadamente 2.4 veces en comparación a sujetos normales. El clearance aparente de desloratadina en el caso de individuos con falla leve, moderada y severa de la función hepática, fue del 37%, 36% y 28% respectivamente, con respecto a individuos sanos. Se observa un aumento de la vida media de eliminación de desloratadina en pacientes con falla hepática. Para 3-hidroxidesloratadina no se ha observado diferencias estadísticamente significativas en los valores de Cmax y AUC en pacientes con falla hepática en comparación con individuos normales. En mujeres se ha observado que después de un tratamiento por 14 días con desloratadina presentan valores de Cmax y AUC de 10% y 3% respectivamente mayores que en hombres. Los valores de Cmax y AUC del metabolito 3-hidroxidesloratadina están aumentados en 45% y 48% respectivamente en mujeres con respecto a hombres. Sin embargo, estas diferencias no tienen relevancia clínica.
Posología: Despeval comprimidos o jarabe se administra 1 vez al día con o sin alimentos y está indicado en: Adultos y adolescentes (12 años y mayores): 1 comprimido de 5 mg o 10 ml de jarabe 1 vez al día. Niños de 6 años a 11 años: 5 ml de jarabe o 1/2 comprimido 1 vez al día. Niños de 1 año a 5 años: 2.5 ml de jarabe 1 vez al día. Niños de 6 meses a 11 meses: 2.0 ml de jarabe 1 vez al día. No se requiere ajuste de la dosis en pacientes geriátricos. En pacientes con falla renal o hepática se recomienda iniciar la terapia administrando 5 mg de desloratadina cada 2 días.
Efectos Colaterales: Las reacciones adversas más frecuentes en pacientes que reciben desloratadina (2% o más de los pacientes) incluyen dolor de cabeza, náuseas, fatiga, mareos, faringitis, sequedad de la boca, dispepsia, mialgia, somnolencia y dismenorrea.
Contraindicaciones: Despeval está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a la droga o a alguno de los componentes de la formulación.
Advertencias: Usar dosis ajustadas en pacientes con insuficiencia hepática o renal. Desloratadina y 3-hidroxidesloratadina no se remueven con hemodiálisis. Desloratadina mantiene el potencial tóxico de loratadina y de otros antihistamínicos de segunda generación, por lo que se debe observar las precauciones usuales de la terapia con este tipo de drogas. Despeval jarabe contiene azúcar y sorbitol por lo que se debe usar con precaución en diabéticos.
Precauciones: Uso en embarazo y lactancia: No hay estudios suficientes de desloratadina en mujeres embarazadas, por lo que Despeval se debe usar sólo cuando sea estrictamente necesario. Desloratadina se distribuye a la leche materna, por lo que se debe evaluar la conveniencia de suspender la lactancia en los casos en que la madre necesite usar Despeval.
Interacciones Medicamentosas: Se puede esperar un potencial aumento de las concentraciones plasmáticas al coadministrar desloratadina con drogas que afectan las enzimas microsomales hepáticas, como azitromicina, ketoconazol, fluoxetina, eritromicina y cimetidina. Sin embargo no se han reportado efectos clínicamente importantes en el perfil de seguridad de desloratadina, evaluados por los parámetros de ECG, incluyendo el intervalo QT, test de laboratorio, signos vitales y reacciones adversas.
Sobredosificación: En caso de sobredosificación se deben considerar medidas estándares para eliminar algún remanente de droga no absorbida. Se recomienda implementar medidas de soporte según los síntomas y remitir al centro médico más cercano en caso de sobredosis. Tanto desloratadina como 3-hidroxidesloratadina no se remueven con hemodiálisis.
Conservación: Almacenar a no más de 25°C, protegido de la luz.
Presentaciones: Comprimidos: Envase conteniendo 10 y 40 comprimidos recubiertos. Jarabe: Envase conteniendo 100 ml de jarabe.