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Composición:
Cada gragea contiene: Piritinol 600 mg.
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Descripción:
Encefabol es piritinol 600 mg en monodosis, desarrollado como forma farmacéutica de acción prolongada, lo cual permite simplificar el esquema terapéutico y el mejor cumplimiento de la toma diaria. Se presenta en grageas de 2 capas, que contiene 200 mg de piritinol en la envoltura de 400 mg en el núcleo; la droga contenida en la envoltura se libera inmediatamente al llegar al estómago y el núcleo grastrorresistente lo hace a nivel de intestino, consiguiendo así una liberación programada del principio activo.
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Indicaciones:
*Síntomas de insuficiencia cerebral por trastornos del metabolismo y la circulación cerebral, tales como trastornos de memoria y concentración, así como disminución de la actividad e interés por el medio. *Trastornos de las funciones cerebrales en ancianos síndrome psico-orgánico de: *Demencia senil. *Estados consecutivos a traumático cráneo - encefálicos. *Estados consecutivos a intoxicación alcohólica crónica y encefalitis.
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Propiedades:
Acción farmacológica: Encefabol es una sustancia neurotrópica selectiva cuyo principal efecto farmacológico es mejorar el metabolismo cerebral a varios niveles. En diferentes modelos de investigación se ha comprobado que Encefabol produce lo siguiente: *Logra la activación del metabolismo neuronal, ya que facilita a la glucosa (principal suministrador de energía cerebral) el transporte a través de la barrera hematoencefálica y su metabolización intraneuronal. También favorece el metabolismo de los ácidos nucleicos y el recambio energético de las proteína, función esencial para el "engrama químico" de la memoria. *Incrementa la trasmisión colinérgica, una de las más importantes del cerebro, ya que está estrechamente relacionado con las funciones de la memoria y la vigilancia. Esto se ha demostrado tras observar que piritinol incrementa la liberación de acetil colina en la corteza cerebral y el cuerpo estriado. En estudios sobre los parámetros bioquímicos anteriores a la síntesis de acetil colina y sobre posibles efectos postsinápticos debido al incremento de la acetil colina liberada revelaron que esta droga incrementa la captación de colina y aumenta los niveles de GMPc (2° mensajero, guanosin 3’.5’ monofosfato cíclico) en la corteza cerebral. Además se ha comprobado que piritinol no tiene efecto sobre sistemas de trasmisores aminérgicos ni tampoco sobre receptores muscarínicos y que su efecto sobre el sistema colinérgico es por lo tanto relativamente específico. *Mejora el flujo sanguíneo cerebral, aunque piritinol no posea propiedades vasoactivas directas, puede aumentar la microcirculación del cerebro, especialmente en áreas con irrigación sanguínea deficiente, gracias a un efecto secundario debido a la activación del metabolismo neuronal de los centros de control del tronco cerebral y efectos reológicos que se traduce en una mejor flexibilidad de los eritrocitos, ya que ésta se encuentra disminuida en cuadros clínicos, como en la insuficiencia cerebral. Piritinol aumenta el contenido de ATP de la sangre (concentrado en los eritrocitos) significando un incremento de la flexibilidad en estos logrando así fluidez de la sangre. *Restaurar la estructura y las funciones de la membrana celular, especialmente tras lesión previa de la misma. En la membrana neuronal permite la compensación de la reducción del nivel de fosfolípidos que se produce en el envejecimiento y con la membrana eritrocitaria, permite el aumento de la flexibilidad de los eritrocitos gracias al incremento del contenido de ATP y disminuye la agregación de éstos. *Eleva el nivel de vigilancia tanto sobre la actividad eléctrica como sobre la actividad del tronco cerebral, lo cual se ha comprobado en investigaciones electrofisiológicos y por medio de cartografía cerebral. *Incrementa el comportamiento y el rendimiento cognitivo, lo cual se traduce en efectos positivos sobre las funciones mentales (concentración y resistencia) y sobre las funciones mentales superiores (aprendizaje, memoria) especialmente cuando éstas se encuentran deterioradas por el envejecimiento. *Ejerce acción protectora contra influencias nocivas sobre la neurona que logran producir trastornos en la función cerebral, tales como deficiencia en el aporte de glucosa (estrés), déficit de proteínas o trastornos en la síntesis proteica, deficiencia de oxígeno e intoxicación alcohólica. Como consecuencia de estas acciones se produce una mejoría de importantes síntomas clínicos de trastorno de la función cerebral. Farmacocinética: De Encefabol se absorbe primero la envoltura al llegar al estómago, alcanzando rápidas concentraciones máximas, aproximadamente 0.5 a 1 hora después de la administración. Cuando el núcleo para por el intestino comienza a liberar el principio activo y se inicia una segunda absorción, permitiendo mantener niveles de esta droga similar a la administración de 200 mg de piritinol 3 veces al día. Piritinol es rápidamente metabolizado y excretado por los riñones en forma de sus metabolitos o de sus conjugados. A las 48 horas la eliminación renal media es de 94%. No se produce acumulación o retención del fármaco en el organismo. Gracias a su amplio margen terapéutico no se alcanzan concentraciones tóxicas ni siquiera en casos de insuficiencia renal. En un estudio de biodisponibilidad relativa de la nueva forma farmacéutica (gragea de 2 capas con 600 mg de piritinol) administrada 1 vez al día y de 3 grageas con 200 mg de la droga repartidas en 3 tomas diarias, se demostró que tiene bioequivalencia entre ambas modalidades posológicas. Para llegar a esta conclusión se determinaron en la orina los 3 principales metabolitos (M1, M2, M3) del piritinol; encontrándose que después de la administración de las 3 tomas de gragea con 200 mg de piritinol cada uno se eliminaba por la orina 239 mcg (49% de la dosis). No hubo diferencia estadísticamente significativas en la eliminación acumulada de los 3 metabolitos, razón por la que se comprobó la bioequivalencia entre ambas formas de administración.
Ver Tabla
Piritinol se fija en las proteínas plasmáticas con la formación de grupos disulfuros. Esta fijación es completamente reversible. Atraviesa la barrega hematoencefálica, apareciendo preferencialmente en la sustancia gris. También pasa a través de la placenta y a la leche materna pero en cantidades muy pequeñas.
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Posología:
Vía de administración y dosificación: Adultos: 600 mg diarios (1 gragea al día de Encefabol). La gragea se traga entera, sin masticar, de preferencia con un poco de líquido. El tratamiento debiera durar como mínimo de 6 a 8 semanas para observar el efecto terapéutico deseado.
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Modo de Empleo:
Precauciones de uso: A fin de evitar trastornos del sueño debe evitarse la administración de la última dosis diaria a horas avanzadas de la tarde y la noche.
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Efectos Colaterales:
En raros casos pueden producirse los siguientes efectos colaterales: Trastornos del sueño, mayor excitabilidad, pérdida de apetito, color de cabeza, cansancio. Reacciones alérgicas, principalmente erupciones cutáneas, prurito, náuseas, elevación de la temperatura, trastornos gastrointestinales y hepáticos (incremento de las transaminasas, colestasis). Dolor en las articulaciones, reacciones penfigoides de la piel y liquen plano. Los pacientes con artritis reumatoidea muestran una mayor tendencia a reacciones adversas bajo el tratamiento con piritinol. En éstos se han observado en rara ocaciones, los típicos efectos de la penicilamina (por ejemplo, proteinuria, trombocitopenia, leucopenia). En estos pacientes deberán hacerse exámenes periódicos de sangre y orina. En caso de presentarse esto efectos adversos debe discontinuarse el fármaco, y consultar al médico.
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Contraindicaciones:
En pacientes con reumatismo articular crónico (artritis reumatoidea) hay que prestar atención a trastornos graves de la función renal y hepática: alteraciones graves del cuadro hemático; enfermedades autoinmunológicas: lupus eritematoso, milastemia, pénfigo y en caso de historial clínico anterior.
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Interacciones Medicamentosas:
En pacientes con artritis reumatoidea sometidos a tratamiento con penicilamina, tiopronina, oro o levamisol, la administración concomitante con piritinol puede potenciar las reacciones adversas típicas de dichas sustancias.
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Sobredosificación:
Síntomas y tratamiento de dosis excesiva: Hasta ahora no se conocen casos de intoxicación o sobredosificación. Ante la aparición de excitación, son válidas las normas generales establecidas para el tratamiento sintomático.
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Presentaciones:
Envase conteniendo 10 grageas.
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