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Composición:
Equoral 25 mg: cada cápsula blanda contiene: Ciclosporina 25 mg. Equoral 50 mg: cada cápsula blanda contiene: Ciclosporina 50 mg. Equoral 100 mg: cada cápsula blanda contiene: Ciclosporina 100 mg. Equoral solución oral: cada 1 ml de solución oral contiene: Ciclosporina 100 mg.
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Acción Terapéutica:
Inmunomodulador.
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Indicaciones:
Transplante de órganos: prevención del rechazo de órganos en transplantes de riñón, corazón, pulmón, corazón-pulmón e hígado. Tratamiento de rechazo en pacientes que han recibido otros agentes inmunosupresores, sin lograr resultados apropiados. Trasplante de médula ósea: prevención del rechazo del injerto. Profilaxis y tratamiento de la enfermedad del injerto contra el huésped. Otras enfermedades que pueden requerir tratamiento inmunosupresor: enfermedades inflamatorias oculares como uveítis endógena, no infecciosa, refractaria, activa con riesgo de pérdida de visión. Uveítis de la enfermedad de Bechet. Psoriasis: psoriasis severa en placas, cuando la terapia convencional es ineficaz o inadecuada. Enfermedades renales complicadas como el síndrome nefrótico, glomerulonefritis membranosa, en pacientes dependientes de esteroides o resistentes a los mismos. Artritis reumatoide: artiritis reumatoide activa severa. Dermatitis atópica severa: en casos de requerir terapias oral, por no obedecer a los tratamientos tópicos.
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Propiedades:
La ciclosporina es un polipétido cíclico de 11 aminoácidos, que es capaz de inhibir la reacción inmunitaria mediada por células, y la inhibición de la producción y liberación de Interleukina 2 que es un factor necesario para la inducción de los linfocitos-T citotóxicos. A diferencia de los agentes citostáticos, ciclosporina no deprime la médula ósea (hematopoyesis) ni modifica la función fagocitaria. Su biodisponibilidad en cápsulas es de 30% promedio y mayor en la forma de emulsión bebible. En la sangre se reparte en plasma, leucocitos y hematíes. Se metaboliza en el hígado y se elimina por vía biliar y renal.
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Posología:
Transplante de órganos: la dosis inicial es de 10 a 15 mg/kg, administrados de 4 a 12 horas antes del transplante; esta misma dosis se mantiene por 1-2 semanas, posteriormente se reduce de forma gradual hasta llegar a una dosis de mantenimiento de 5-10 mg/kg/día en 2 dosis, en casos se puede reducir la dosis de mantenimiento hasta 3 mg/kg/día. Cuando se administre junto con corticosteroides puede utilizarse una dosis inicial de 2 mg/kg/día, por 4 días. Enseguida se reduce a 1 mg/kg/día por 1 semana y a continuación a 0.6 mg/kg/día por 2 semanas. Se continúa la reducción a 0.3 mg/kg/día por 1 mes y de ahí a 0.15 mg/kg/día como dosis de mantenimiento. Síndrome nefrótico: 2.5 mg/kg 2 veces al día; reducir gradualmente hasta la dosis mínima útil de mantención. Tomar de preferencia con bebidas o alimentos líquidos. Emulsión: la solución oral emulsionada deberá ser administrada en 2 dosis diarias. Evitar tomar la dosis con jugo de pomelo o de uva. Tener presente la mejor absorción de esta preparación al establecer las dosis para cada caso. Agitar bien antes de tomar.
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Efectos Colaterales:
Los efectos adversos más frecuentes se producen a nivel renal (25-75%), dependen de la dosis y son reversibles. Se presentan frecuentemente: Toxicidad renal: alteraciones del funcionamiento, retención de agua, edema, hipertensión. Aumento del vello, inflamación de las encías, fatiga, falta de apetito, náuseas, vómitos, diarrea, alteraciones hepáticas, ictericia. Ocasionalmente: erupciones y manchas rojas en la piel, anemia, aumento del potasio y disminución del magnesio en la sangre, aumento de peso, pancreatitis, aumento de los lípidos sanguíneos, adormecimiento de las extremidades, convulsiones, dismenorrea, amenorrea. Rara vez: calambres musculares, debilidad y dolores musculares. Riesgo de aparición de infecciones producidas por gérmenes oportunistas. Se ha observado el desarrollo de tumores, de los cuales algunos han presentado cierto tipo de malignidad en la piel.
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Advertencias:
Este medicamento requiere un manejo cuidadoso por parte de médicos familiarizados con su uso. Niños: este medicamento se ha usado en niños en el transplante de órganos; pero la seguridad y la eficacia de la ciclosporina para el tratamiento de artritis reumatoide juvenil, dermatitis atópica o psoriasis en niños no han sido establecidas, por lo que no se recomienda su uso en niños para estas indicaciones. Pacientes hipertensos: controlar la presión arterial constantemente. Pacientes de gota: deben controlarse periódicamente los niveles sanguíneos de ácido úrico. Es importante que el médico evalúe el progreso del tratamiento a intervalos regulares para comprobar si el medicamento está cumpliendo adecuadamente su cometido, evaluar los efectos indeseables y efectuar los ajustes de dosis que correspondan. Efecto sobre el riñón: con altas dosis se presentan generalmente alteraciones del funcionamiento del riñón por lo que se deben efectuar periódicamente exámenes de laboratorio. Los valores que entrega el laboratorio se van normalizando en el curso del tratamiento al ir reduciendo las dosis. Efecto sobre el hígado: se ha manifestado hepatotoxicidad en pacientes sometidos a operaciones de transplantes de riñón e hígado y de corazón. Monitorear los valores de las enzimas pancreáticas y de la bilirrubina. Controles de laboratorio: durante el tratamiento, es necesario realizar determinaciones periódicas de las concentraciones séricas de ciclosporina (2 veces por semana, especialmente al comienzo del tratamiento), de potasio y creatinina (nunca debe superar 2 mg/100 ml) u otras determinaciones que el médico requiera. Otras condiciones de cuidado: alcoholismo o antecedentes de abuso de bebidas alcohólicas. Enfermedades del hígado actuales (el uso de este medicamento podría agravarlas). Niveles de enzimas hepáticas permanentemente elevados. Infecciones severas. Presión arterial alta. Convulsiones (epilepsia). Presencia de manifestaciones malignas (tumores). Evitar la exposición a PUVA.
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Interacciones Medicamentosas:
Reducen la concentración sanguínea de ciclosporina, por posible inducción de su metabolismo hepático: carbamazepina, clorambucilo, fenitoína, fenobarbital, griseofulvina, hipérico (posiblemente), isoniazida, oxcarbazepina y rifampicina. Aumentan la concentración sanguínea de ciclosporina, por posible inhibición de su metabolismo hepático: alopurinol, amiodarona, andrógenos (danazol, etc.), anfotericina B, antagonista del calcio, eritromicina, carvedilol, cimetidina, clonidina, fluconazol, fluoxetina, itraconazol, ketoconazol, miconazol, metilprednisolona, metronidazol, omeprazol, ticlopidina. Ciclosporina aumenta los niveles plasmáticos y la toxicidad de doxorrubicina y laovastatina. Aumento de la nefrotoxicidad: antibióticos aminoglucosídicos, colchicina, melfalán y sufametoxazol-trimetoprim, tacrolimo. Aumento de la neurotoxicidad: la administración conjunta con imipenem/cilastatina puede provocar un efecto sinérgico de sus respectivos efectos neurotóxicos. Los alimentos no alteran significativamente la absorción de la forma emulsificada, por lo que son necesarias restricciones dietéticas para estas preparaciones, exceptuando sí, que no debe administrarse con jugo de pomelo o de uva.
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Presentaciones:
Equoral 25 mg: envase conteniendo 50 cápsulas blandas. Equoral 50 mg: envase conteniendo 50 cápsulas blandas. Equoral 100 mg: envase conteniendo 50 cápsulas blandas. Equoral solución oral: envase conteniendo 50 ml.
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